Tasimelteon
别名: BMS 214778, VEC 162 中文名称：
Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).
Tasimelteon Chemical Structure
CAS: 609799-22-6
产品质控
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| 相关靶点 | MT1 receptor MT2 receptor | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05361707 | Recruiting | Autism Spectrum Disorder|Sleep Disorder|Neurological Disorder|Sleep Disturbance |
Vanda Pharmaceuticals |
July 28 2021 | Phase 3 |
| NCT04652882 | Recruiting | Sleep Wake Disorders|Sleep Disorders Circadian Rhythm|Chronobiology Disorders |
Vanda Pharmaceuticals |
December 9 2020 | Phase 3 |
| NCT02776215 | Completed | Circadian Rhythm Sleep Disorders|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder|Autism Spectrum Disorder|Smith-Magenis Syndrome |
Vanda Pharmaceuticals |
October 4 2016 | Phase 1 |
| NCT02231008 | Completed | Smith-Magenis Syndrome|Circadian |
Vanda Pharmaceuticals |
September 2015 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02130999 | Completed | Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder |
Vanda Pharmaceuticals |
May 2014 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 245.32 | 分子式 | C15H19NO2 |
| CAS号 | 609799-22-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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