Varenicline

别名: Chantix, Champix,CP 526555 中文名称:伐尼克兰

Varenicline(CP 526555)具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。

Varenicline Chemical Structure

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CAS: 249296-44-4

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生物活性

产品描述 Varenicline(CP 526555)具有高度选择性,对α4β2 receptors的阻断作用比其他烟碱受体高500倍以上,比非烟碱受体和转运蛋白高2000倍以上。Varenicline 还可作为5-HT3 serotonine receptors的激动剂。
靶点
α4β2 receptors [1] 5-HT3 receptor [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04317300 Withdrawn
Vaping
Mayo Clinic
February 1 2023 Early Phase 1
NCT05576415 Completed
Dry Eye Disease
Ji Xing Pharmaceuticals (Shanghai) Co. Ltd.|Oyster Point Pharma Inc.
December 7 2022 Phase 1
NCT03980561 Completed
Cannabis Use Disorder
Medical University of South Carolina
January 31 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 211.26 分子式

C13H13N3

CAS号 249296-44-4 SDF --
Smiles C1NCC2CC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 42 mg/mL ( (198.8 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 42 mg/mL (198.8 mM)

Water : 3 mg/mL (14.2 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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