MAP4K
MAP4K产品
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。 | ||
| S6499 | PF-6260933 | PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂，IC50为3.7 nM，具有良好的激酶组选择性。 | ||
| S8868 | NG25 | NG25是一种新型的TAK1抑制剂，对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。 | ||
| S0268 | DMX-5084 | DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂，对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55，比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效，对应的pIC50值分别为8.18和7.96。 | ||
| E4726New | NDI-101150 | NDI-101150 是一种有效的 HPK1 (MAP4K1) 抑制剂，可选择性激活 T 细胞、B 细胞和树突状细胞等免疫细胞。它可显著抑制肿瘤生长，并在 EMT-6 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。 | ||
| E1297 | BGB 15025 | BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。 | ||
| E4710New | KHK-6 | KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂，IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联，显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。 | ||
| E1944New | INS018-055(ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2，compound 112)是TNIK和MAP4K4的抑制剂，抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。 | ||
| E5816New | PF-07265028 | PF-07265028 是造血祖细胞激酶 1（HPK1/MAP4K1）的强效选择性抑制剂，其 Ki 值为 <0.05 nM，并表现出强效的细胞活性，其 pSLP76 IC50 为 17 nM。 | ||
| E1161 | CompK | CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂，显著改善人T细胞功能，增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。 | ||
| E2376 | KY-05009 | KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂，Ki为100 nM，可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性，诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E4722New | GNE-495 | GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。 | ||
| E0946 | MAP4K4-IN-3 | MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂，激酶试验中的IC50为14.9 nM，细胞试验中的IC50为470 nM。 | ||
| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂，抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。 | ||
| S6499 | PF-6260933 | PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂，IC50为3.7 nM，具有良好的激酶组选择性。 | ||
| S8868 | NG25 | NG25是一种新型的TAK1抑制剂，对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。 | ||
| S0268 | DMX-5084 | DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂，对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55，比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效，对应的pIC50值分别为8.18和7.96。 | ||
| E4726New | NDI-101150 | NDI-101150 是一种有效的 HPK1 (MAP4K1) 抑制剂，可选择性激活 T 细胞、B 细胞和树突状细胞等免疫细胞。它可显著抑制肿瘤生长，并在 EMT-6 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。 | ||
| E1297 | BGB 15025 | BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。 | ||
| E4710New | KHK-6 | KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂，IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联，显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。 | ||
| E1944New | INS018-055(ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2，compound 112)是TNIK和MAP4K4的抑制剂，抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。 | ||
| E5816New | PF-07265028 | PF-07265028 是造血祖细胞激酶 1（HPK1/MAP4K1）的强效选择性抑制剂，其 Ki 值为 <0.05 nM，并表现出强效的细胞活性，其 pSLP76 IC50 为 17 nM。 | ||
| E1161 | CompK | CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂，显著改善人T细胞功能，增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。 | ||
| E2376 | KY-05009 | KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂，Ki为100 nM，可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性，诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E4722New | GNE-495 | GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。 | ||
| E0946 | MAP4K4-IN-3 | MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂，激酶试验中的IC50为14.9 nM，细胞试验中的IC50为470 nM。 | ||
| E4726New | NDI-101150 | NDI-101150 是一种有效的 HPK1 (MAP4K1) 抑制剂，可选择性激活 T 细胞、B 细胞和树突状细胞等免疫细胞。它可显著抑制肿瘤生长，并在 EMT-6 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。 | ||
| E4710New | KHK-6 | KHK-6 是一种有效的 ATP 竞争性 HPK1 激酶 活性抑制剂，IC50 值为 20 nM。它通过下调 TCR 信号通路中的 HPK1-SLP-76 信号级联，显著增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生。 | ||
| E1944New | INS018-055(ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2，compound 112)是TNIK和MAP4K4的抑制剂，抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。 | ||
| E5816New | PF-07265028 | PF-07265028 是造血祖细胞激酶 1（HPK1/MAP4K1）的强效选择性抑制剂，其 Ki 值为 <0.05 nM，并表现出强效的细胞活性，其 pSLP76 IC50 为 17 nM。 | ||
| E4722New | GNE-495 | GNE-495 是一种强效且选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。它在视网膜血管生成模型中表现出优异的药效和良好的体内药代动力学。 |
MAP4K抑制剂选择性比较
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
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