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S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499 PF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S8868 NG25 NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S0268 DMX-5084 DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂,对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55,比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效,对应的pIC50值分别为8.18和7.96。
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。
E1944New INS018-055(ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。
E1161 CompK CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂,显著改善人T细胞功能,增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。
E2376 KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂,激酶试验中的IC50为14.9 nM,细胞试验中的IC50为470 nM。
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):2551
Genes Dis, 2024, 11(3):100997
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499 PF-6260933 PF-6260933 (PF-06260933)是MAP4K4抑制剂,IC50为3.7 nM,具有良好的激酶组选择性。
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S8868 NG25 NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S0268 DMX-5084 DMX-5804 是一种有效的、口服活性的 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) 的选择性抑制剂,对人MAP4K4的IC50值为3 nM。DMX-5804 在人MAP4K4上的pIC50为8.55,比MINK1/MAP4K6和TNIK/MAP4K7更有效,对应的pIC50值分别为8.18和7.96。
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025是一种有效的选择性HPK1抑制剂。它被用于多种肿瘤的治疗研究。
E1944New INS018-055(ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。
E1161 CompK CompK (compound K)是一种有效的、选择性的造血祖细胞激酶1 (HPK1, MAP4K1)小分子抑制剂,显著改善人T细胞功能,增强T细胞受体对肿瘤相关抗原的识别和CD8+ T细胞的肿瘤细胞溶解活性。
E2376 KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3是一种有效的选择性丝裂原活化蛋白激酶4 (Mitogen-activated protein kinase 4, MAP4K4)抑制剂,激酶试验中的IC50为14.9 nM,细胞试验中的IC50为470 nM。
E1944New INS018-055(ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2,compound 112)是TNIKMAP4K4的抑制剂,抑制TNIK的IC50值为12 -120 nM。

MAP4K抑制剂选择性比较

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