MPS1

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S2731 AZ 3146 AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1
Nature, 2023, 617(7959):154-161
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S8215 BAY 1217389 BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
bioRxiv, 2023, 2023.04.02.535275
S7488 MPI-0479605 MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
Nature, 2022, 604(7904):146-151
J Ovarian Res, 2021, 14(1):128
S8214 Empesertib (BAY1161909) Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物,是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂,IC50值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
S8911 BOS172722 BOS172722 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 检查点抑制剂,IC50值为11 nM,Ki值为 0.11 nM。
E1428 Mps1-IN-6 (Compound 9) Mps1-IN-6 (Compound 9) 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 为 6.4 nM。 它还对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。
S2731 AZ 3146 AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1
Nature, 2023, 617(7959):154-161
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S8215 BAY 1217389 BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
bioRxiv, 2023, 2023.04.02.535275
S7488 MPI-0479605 MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
Nature, 2022, 604(7904):146-151
J Ovarian Res, 2021, 14(1):128
S8214 Empesertib (BAY1161909) Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5) 是一种三唑并吡啶的衍生物,是 serine/threonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase 的口服生物利用型选择性抑制剂,IC50值 <1 nM。 Empesertib 具有潜在的抗肿瘤活性。
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
S8911 BOS172722 BOS172722 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 检查点抑制剂,IC50值为11 nM,Ki值为 0.11 nM。
E1428 Mps1-IN-6 (Compound 9) Mps1-IN-6 (Compound 9) 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 为 6.4 nM。 它还对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。

MPS1抑制剂选择性比较

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