BAY 1217389
BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。
BAY 1217389 Chemical Structure
CAS: 1554458-53-5
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 肿瘤细胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 96 h | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板，细胞密度在1000-5000细胞/孔范围内，培养于合适的培养基（含10% FCS）中。24小时后，用不同稀释浓度的化合物处理细胞，处理96小时。将黏连细胞用戊二醛固定、crystal violet染色。测得IC50。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice |
| Dosages | 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) | |
| Administration | i.v 或 p.o | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02366949 | Completed | Medical Oncology |
Bayer |
February 27 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 561.50 | 分子式 | C27H24F5N5O3 |
| CAS号 | 1554458-53-5 | SDF | Download BAY 1217389 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3NCCC(F)(F)F)OC4=C(C(=C(C=C4)OC)F)F)C(=O)NC5CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (178.09 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (14.24 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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