MPI-0479605
MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
MPI-0479605 Chemical Structure
CAS: 1246529-32-7
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产品质控
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MPS1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂，IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着，进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降，在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外，MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶实验和选择性筛选 | |||
| 为了测定Mps1活性，25 ng重组的全长酶在以下反应缓冲液中孵育：(50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM MgCl2，0.01% Triton X-100以及5 μM髓磷脂碱性蛋白(MBP)) 包含载体(仅DMSO)或者抑制剂。加入含1 μCi [γ-33P]ATP 的40 μM ATP (2xKm)，反应是在室温孵育45分钟。用3%磷酸终止反应，转移到P81过滤板中。样品用1% 磷酸洗涤，用TopCount scintillation reader测定33P的放射性。内部激酶实验都是在2倍Km的ATP浓度下测定的。MPI-0479605 (500 nM)也被用来筛选一个更大的激酶库。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 3 或7 天 | |||
| 方法 | 用不同浓度的MPI-0479605处理细胞3-7天，测定GI50值。用CellTiter-Glo测定细胞存活度。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在肠癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗肿瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下 HCT-116或 Colo-205人肿瘤细胞异种移植的小鼠。 |
| Dosages | 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 407.51 | 分子式 | C22H29N7O |
| CAS号 | 1246529-32-7 | SDF | Download MPI-0479605 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (152.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.9 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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