Methotrexate
别名: NCI-C04671, Amethopterin, CL14377, WR19039 中文名称：甲氨蝶呤
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Methotrexate,一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
Methotrexate Chemical Structure
CAS: 59-05-2
客户使用Selleck的Methotrexate发表文献86篇
产品质控
Methotrexate相关产品
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PC3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.001 μM. | 20580561 | |
| OVCAR4 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human OVCAR4 cells after 48 hrs by SRB staining method, GI50 = 0.002512 μM. | 17532099 | |
| A549 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.005 μM. | 20580561 | |
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生物活性
| 产品描述 | Methotrexate,一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞。[1] Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用，随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶，比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效。Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性，与该因子，IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少，而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ppJAK1 / ppJAK2 / JAK1 / JAK2 pSTAT1 / pSTAT3 / pSTAT5 / STAT1 / STAT3 / STAT5 AKT / p-AKT / mTOR / p-mTOR / Beclin 1 / HMGB1 |
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26131691 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠体内，Methotrexate增加脾细胞中AICAR含量，升高了角叉菜胶发炎气泡的渗出液中腺苷浓度，并且显著抑制了发炎气泡中白血球的积累。在小鼠体内，Methotrexate介导的白血球累积的减少被注射腺苷脱氨酶（ADA）到气泡而部分逆转，被特定的腺苷A2受体拮抗剂，3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)完全逆转，但不会被腺苷A1受体拮抗剂，8-cyclopentyl-dipropylxanthine所影响。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06324604 | Not yet recruiting | Healthy Volunteers|Celiac Disease|Type 1 Diabetes |
Mozart Therapeutics Australia Pty Ltd |
June 2024 | Phase 1 |
| NCT06401213 | Recruiting | Healthy |
Mediar Therapeutics|ICON plc |
April 15 2024 | Phase 1 |
| NCT06281184 | Not yet recruiting | Hand Osteoarthritis|Erosive Osteoarthritis |
Diakonhjemmet Hospital |
March 15 2024 | -- |
| NCT06300333 | Not yet recruiting | Ectopic Pregnancy |
Assiut University |
March 2024 | -- |
| NCT06277635 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis|Psoriatic Arthritis|Psoriasis |
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital |
February 1 2024 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 454.44 | 分子式 | C20H22N8O5 |
| CAS号 | 59-05-2 | SDF | Download Methotrexate SDF |
| Smiles | CN(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C(避光) 粉状 1年 -80°C(避光) 溶于溶剂 |
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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5mg/ml (11.00mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
5.000mg/ml (11.00mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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