Acitretin
别名: Etretin, RO 10-1670 中文名称：阿维A酸
Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一种二代维甲酸，用于治疗牛皮癣。
Acitretin Chemical Structure
CAS: 55079-83-9
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一种二代维甲酸，用于治疗牛皮癣。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Acitretin刺激ADAM10启动子活性，EC(50)为1.5 mM，并使成熟ADAM10蛋白质增加，从而导致神经母细胞瘤细胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ态呼吸速率和ATP水平的减少，以及ADP磷酸循环迟滞器的增加表明，Acitretin (5-20 μM)削弱线粒体磷酸化效能，而不影响细胞膜电位。Acitretin诱导Ca(2+)介导的线粒体渗透性转变(MPT)，并减少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。[2] Acitretin优先以剂量和时间依赖性抑制SCL-1的生长，但是不影响良性角化细胞HaCaT细胞的生长。Acitretin增加CD95 (Fas)，CD95配体的水平和Fas相关的死亡域。Acitretin可能通过死亡受体CD95凋亡通路，在皮肤癌细胞中诱导细胞凋亡， 而不影响正常角化细胞的活性。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在灌注的大鼠肝脏中，Acitretin会经历α-氧化，链缩短O-脱甲基，和醛糖酸化反应。[4] Acitretin快速出现在大鼠肝脏和肌肉中，其会重新分布到皮肤和脂肪组织。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841187 | Completed | Psoriasis |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Société de Dermatologie Française |
September 6 2021 | -- |
| NCT04245319 | Unknown status | Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases |
Cairo University |
January 1 2020 | Not Applicable |
| NCT05203354 | Completed | Psoriasis |
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital |
September 1 2018 | Phase 4 |
| NCT01039142 | Completed | Psoriasis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia |
March 2008 | Phase 4 |
| NCT00488384 | Withdrawn | Carcinoma Squamous Cell |
Günther Hofbauer|University of Zurich |
June 2007 | Phase 4 |
| NCT00156247 | Completed | Psoriasis |
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey |
September 2005 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.43 | 分子式 | C21H26O3 |
| CAS号 | 55079-83-9 | SDF | Download Acitretin SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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