Adapalene
别名: CD-271 中文名称：阿达帕林
Adapalene (CD-271) 是一类RAR和RXR双重的激动剂，主要用于治疗痤疮。
Adapalene Chemical Structure
CAS: 106685-40-9
产品质控
Adapalene相关产品
| 相关靶点 | RAR RXR | 点击展开 |
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| 相关产品 | TTNPB AM580 Tamibarotene UVI 3003 Fenretinide SR 11237 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Adapalene (CD-271) 是一类RAR和RXR双重的激动剂，主要用于治疗痤疮。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Adapalene结合主要发现于表皮层终末分化区的视黄酸受体，在调节细胞分化作用中比tretinoin更活跃。Adapalene对主要发现于表皮层的亚型PARγ具有最大亲和力。Adapalene比Indomethacin，Betamethasone Valerate，Tretinoin，Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性，但是对环加氧酶几乎没有活性。[1] 在结肠癌细胞系CC-531，HT-29 和LOVO 以及人包皮成纤维细胞中，Adapalene时间且剂量依赖性抑制DNA合成，并诱导细胞凋亡。Adapalene显示出比9-cis-retinoic acid (CRA)显著有效的抗增殖和促凋亡作用，即使在10 μM下也显示出显著的作用。在响应的肿瘤细胞中，Adapalene干扰DeltaPsi(m)，并诱导caspase-3活性。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Adapalene剂量相关性减少无毛小鼠表皮粉刺的数量，并增加粉刺轮廓和表皮厚度。[1] 在正常皮肤移植组织和痤疮移植组织中，Adapalene导致TLR-2和IL-10表达减少。Adapalene通过增加CD1d表达和减少角质细胞引起的IL-10表达，能够调控表皮免疫系统，这些调控能够增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用，并增强对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性。[3] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02620813 | Completed | Acne Vulgaris |
University of California Davis |
October 2015 | Early Phase 1 |
| NCT02442817 | Completed | Schizophrenia |
University of Nevada Reno|Augusta University |
March 2 2015 | Phase 4 |
| NCT01485367 | Unknown status | Senile Purpura |
Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization|Galderma R&D |
December 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 412.52 | 分子式 | C28H28O3 |
| CAS号 | 106685-40-9 | SDF | Download Adapalene SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (41.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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