Adapalene

别名: CD-271 中文名称:阿达帕林

Adapalene (CD-271) 是一类RARRXR双重的激动剂,主要用于治疗痤疮。

Adapalene Chemical Structure

Adapalene Chemical Structure

CAS: 106685-40-9

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生物活性

产品描述 Adapalene (CD-271) 是一类RARRXR双重的激动剂,主要用于治疗痤疮。
靶点
RARγ [1] RARβ [1] RXR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Adapalene结合主要发现于表皮层终末分化区的视黄酸受体,在调节细胞分化作用中比tretinoin更活跃。Adapalene对主要发现于表皮层的亚型PARγ具有最大亲和力。Adapalene比Indomethacin,Betamethasone Valerate,Tretinoin,Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性,但是对环加氧酶几乎没有活性。[1] 在结肠癌细胞系CC-531,HT-29 和LOVO 以及人包皮成纤维细胞中,Adapalene时间且剂量依赖性抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡。Adapalene显示出比9-cis-retinoic acid (CRA)显著有效的抗增殖和促凋亡作用,即使在10 μM下也显示出显著的作用。在响应的肿瘤细胞中,Adapalene干扰DeltaPsi(m),并诱导caspase-3活性。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Adapalene剂量相关性减少无毛小鼠表皮粉刺的数量,并增加粉刺轮廓和表皮厚度。[1] 在正常皮肤移植组织和痤疮移植组织中,Adapalene导致TLR-2和IL-10表达减少。Adapalene通过增加CD1d表达和减少角质细胞引起的IL-10表达,能够调控表皮免疫系统,这些调控能够增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用,并增强对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
October 2015 Early Phase 1
NCT02442817 Completed
Schizophrenia
University of Nevada Reno|Augusta University
March 2 2015 Phase 4
NCT01485367 Unknown status
Senile Purpura
Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization|Galderma R&D
December 2011 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 412.52 分子式

C28H28O3

CAS号 106685-40-9 SDF Download Adapalene SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( (41.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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