Clemastine fumarate

别名: HS-592 fumarate, Meclastine fumarate 中文名称：富马酸氯马斯汀

目录号：S1847 Purity: 99.97%

Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。

Clemastine fumarate Chemical Structure

CAS: 14976-57-9

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10mM (1mL in DMSO)	1055.81	现货
50mg	780.61	现货
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生物活性

产品描述

Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。

靶点

mTOR ^[7]	Histamine H1 receptor ^[1]
	3 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞，更有效抑制组胺诱导的[Ca²⁺]_i增高，IC50为3 nM，而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时，IC50分别为20 nM 和 100 nM。^[1] Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB，分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。^[2] Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩，IC50为231 nM。^[3] Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞，有效抑制HERG K⁺通道，这种作用存在浓度依赖性，IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。^[4] Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体，但是依赖敏感性P2X7受体的HEK_hP2X7 细胞，显著加强ATP诱导的[Ca²⁺]_i增强，这种作用存在浓度依赖性，EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。^[5]

体外研究(In Vitro)

体外研究活性

Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞，更有效抑制组胺诱导的[Ca²⁺]_i增高，IC50为3 nM，而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时，IC50分别为20 nM 和 100 nM。^[1]

Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB，分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。^[2]

Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩，IC50为231 nM。^[3]

Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞，有效抑制HERG K⁺通道，这种作用存在浓度依赖性，IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。^[4]

Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体，但是依赖敏感性P2X7受体的HEK_hP2X7 细胞，显著加强ATP诱导的[Ca²⁺]_i增强，这种作用存在浓度依赖性，EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。^[5]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg剂量处理大鼠，显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀，这种作用具有剂量依赖性，抑制分别为53.6%和46.8%,按20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。^[6] Clemastine Fumarate 处理小鼠，通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生，如TNF-α和IL-6强相互作用，不依赖于抑制组胺H1受体，强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应，导致更高的死亡率。^[7]
动物实验	Animal Models	皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠
	Dosages	5-20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06065670	Not yet recruiting	Demyelinating Diseases\|Demyelination; Corpus Callosum\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Acute and Progressive\|Clinically Isolated Syndrome CNS Demyelinating	University of California San Francisco	March 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05359653	Recruiting	Multiple Sclerosis (MS)\|Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis Primary Progressive\|Multiple Sclerosis Chronic Progressive\|Multiple Sclerosis Relapse\|Multiple Sclerosis Brain Lesion\|Multiple Sclerosis Benign	University of California San Francisco\|United States Department of Defense	August 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05131828	Recruiting	Multiple Sclerosis	Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust\|University of Cambridge	March 8 2022	Phase 2
NCT02040298	Completed	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting	University of California San Francisco	January 2014	Phase 2
NCT01239719	Unknown status	Allergy\|Dermatitis	Azidus Brasil	March 2011	Phase 3

参考文献
[1] Seifert R, et al. Mol Pharmacol, 1992, 42(2), 227-234. [2] Nair MP, et al. Cell Immunol, 1983, 81(1), 45-60. [3] Merlos M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 280(1), 114-121. [4] Ridley JM, et al. J Mol Cell Cardiol, 2006, 40(1), 107-118. [5] N?renberg W, et al. J Biol Chem, 2011, 286(13), 11067-11081. [6] Blazs G, et al. Pharmacol Res, 1997, 35(1), 65-71. [7] Li Z, et al. Research Square, 29 Jun 2020. [8] Wang X, et al. Bioengineered. 2022 Mar;13(3):7134-7146. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	459.96	分子式	C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄
CAS号	14976-57-9	SDF	Download Clemastine fumarate SDF
Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (65.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (32.61 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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