Clotrimazole
别名: BAY b 5097, FB 5097 中文名称：克霉唑
Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一种合成的抗真菌药物，是imidazole的广谱衍生物。
Clotrimazole Chemical Structure
CAS: 23593-75-1
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一种合成的抗真菌药物，是imidazole的广谱衍生物。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Clotrimazole导致细胞内钙离子耗尽，这导致PKR，磷酸eIF2alpha的活化，从而抑制蛋白质的合成中的转译起始的水平。Clotrimazole优先降低生长促进蛋白细胞周期蛋白A，E和D 1的表达，从而抑制细胞周期蛋白依赖性激酶活性和细胞周期在G1期。[1] 在表达重组人TRPM2（hTRPM2）的HEK-293细胞中，Clotrimazole抑制ADP-核糖激活电流。Clotrimazole（3mM-30mM）完全抑制TRPM2介导的电流。在大鼠胰岛素瘤细胞系的CRI-G1全细胞中，Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和单通道电流。[2] Clotrimazole（2 mM）完全抑制寄生虫复制，导致单个红细胞内无性周期（约48小时）内急剧下降,而破坏寄生虫和宿主细胞。在恶性疟原虫的五种不同的菌株中，Clotrimazole有效和快速地抑制寄生虫生长，而不论Chloroquine的敏感性。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在足底注射小鼠中，Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神经神经元，并诱发nocifensive行为和热超敏性。在TRPV1缺失小鼠中，Clotrimazole诱导疼痛行为由TRPV1拮抗剂BCTC四氢吡嗪-1（2H） - 甲酰胺N）]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受体TRPM8，并阻止menthol诱导capsaicin-和mustard oil，不敏感的三叉神经元的反应。[4] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 344.84 | 分子式 | C22H17ClN2 |
| CAS号 | 23593-75-1 | SDF | Download Clotrimazole SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM) DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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