Doxercalciferol

别名: 1α-hydroxyvitamin D2 中文名称:度骨化醇

Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) 是一种合成的vitamin D类似物。

Doxercalciferol Chemical Structure

Doxercalciferol Chemical Structure

CAS: 54573-75-0

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生物活性

产品描述 Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) 是一种合成的vitamin D类似物。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在肾切除治疗的小鼠中,Doxercalciferol(100或300 皮克/克)使血清钙和甲状旁腺激素(PTH)水平正常化在。在肾切除治疗的小鼠中,Doxercalciferol(300 皮克/克)显著降低纤维性骨炎。[1] 在高盐(HS)喂食的小鼠中,Doxercalciferol导致心肌肥厚显著下降,并改善心脏功能的影响。在高盐(HS)喂食的小鼠中,Doxercalciferol导致血浆脑钠肽(BNP)水平和组织心房利钠因子(ANF)mRNA水平显著降低。Doxercalciferol也显著降低蛋白激酶C-α的水平,表明PKC介导的心脏肥大可能与维生素D缺乏症相关联。[2]  在饮食诱导的肥胖(DIO)的小鼠中,Doxercalciferol降低蛋白尿,足细胞损伤,肾小球膜膨胀和细胞外基质蛋白的积累。在DIO小鼠中,Doxercalciferol也减少巨噬细胞浸润,氧化应激,促炎细胞因子,和促纤维化生长因子。在DIO小鼠中,Doxercalciferol也防止了肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活,包括血管紧张素II型1受体和盐皮质激素受体。[3] 在小鼠中,Doxercalciferol和Losartan联用以剂量依赖的方式最有效地防止白蛋白尿,恢复肾小球滤过屏障结构,并显著减少肾小球硬化。在小鼠的糖尿病性肾脏中,Doxercalciferol和Losartan联用防止形态学和分子变化。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00792857 Completed
Chronic Kidney Disease|Secondary Hyperparathyroidism|Chronic Renal Insufficiency|Chronic Renal Failure
OPKO IP Holdings II Inc.|OPKO Health Inc.
November 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 412.65 分子式

C28H44O2

CAS号 54573-75-0 SDF Download Doxercalciferol SDF
Smiles CC(C)C(C)C=CC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 82 mg/mL ( (198.71 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (198.71 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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