Edaravone
别名: MCI-186 中文名称：依达拉奉
Edaravone (MCI-186) 是强效新型的自由基清除剂，用于治疗急性脑梗死。
Edaravone Chemical Structure
CAS: 89-25-8
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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生物活性
| 产品描述 | Edaravone (MCI-186) 是强效新型的自由基清除剂，用于治疗急性脑梗死。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Edaravone通过抑制血管内皮损伤和改善脑缺血神经元损伤起到神经保护作用。Edaravone提供NOS的可取之处：它增加eNOS（NOS有利于挽救缺血性中风），并降低nNOS和iNOS的（不利的NOS）。Edaravone，其抑制氧化和增强从增加的eNOS表达衍生NO的产生，可改善再灌注期间保护而不过氧亚硝酸盐的产生脑血流量。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在灌注小鼠脑组织24小时后，Edaravone显著减少梗死体积，改善神经功能缺损评分。在再灌注后的初期，Edaravone显著抑制HNE修饰的蛋白质和8-OHdG水平在半影区的累积，并减少小胶质细胞活化，iNOS的表达，和后期硝基酪氨酸的形成。[2] Edaravone在大鼠肾脏显著削弱肾功能和病理结果。Edaravone显著减少由dichlorodihydrofluorescein指示的肾小管上皮细胞的自由基的产生。[3] Edaravone治疗的动物显示显著改善的神经功能。Edaravone治疗导致显著减少的TUNEL阳性凋亡细胞，Bax蛋白免疫反应性的降低和梗死周围区域内Bcl-2表达量的增加。Edaravone显示通过Bax蛋白/ Bcl-2的依赖性抗凋亡机制，对缺血/再灌注脑损伤的起到极好的保护作用。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107205 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Auzone Biological Technology Pty Ltd |
November 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05953103 | Recruiting | Subjects With Cerebral Hemorrhage |
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd |
July 3 2023 | Phase 2 |
| NCT05410457 | Recruiting | Ischemic Stroke |
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University |
May 24 2022 | -- |
| NCT04776135 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04254913 | Completed | Japanese Patients With ALS |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
January 24 2020 | Phase 1 |
| NCT05342597 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
June 10 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 174.2 | 分子式 | C10H10N2O |
| CAS号 | 89-25-8 | SDF | Download Edaravone SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉末（密封） | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (22.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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