Ethionamide
别名: Bayer 5312 中文名称：乙硫异烟胺
Ethionamide (Bayer 5312)是一种抗生素，用于治疗肺结核。
Ethionamide Chemical Structure
CAS: 536-33-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ethionamide (Bayer 5312)是一种抗生素，用于治疗肺结核。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ethionamide是isoniazid (INH)的结构类似物，两者都是前药需要被分枝杆菌酶激活，以发挥它们的抗微生物活性。Ethionamide的作用机制被认为和INH相同，虽然激活的途径和INH不同。[1] Ethionamide抑制生物膜的形成和成熟生物膜的生活力。Ethionamide降低Cryptococcus spp.浮游生物细胞的ergosterol的内容，并去稳定或渗透真菌细胞膜，从而导致大分子的泄漏。[2] 在HepG2，Caco-2和RAW巨噬细胞中，Ethionamide在浓度高于0.50 mM时有一般毒性，但当Ethionamide装载到微粒显著降低毒性。在热碳化-多孔硅（TCPSi）颗粒存在下，Ethionamide表现出快速代谢过程。[3] 在Mycobacterium tuberculosis中，Ethionamide通过由基因Rv3854c编码的蛋白质激活。 Ethionamide表现破坏细胞壁生物合成和具有至少一个共同的细胞靶，enoyl-acyl载体蛋白还原酶InhA。[4] | |||
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05258877 | Completed | Tuberculosis Pulmonary |
BioVersys AG|TASK Applied Science |
June 10 2022 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 166.24 | 分子式 | C8H10N2S |
| CAS号 | 536-33-4 | SDF | Download Ethionamide SDF |
| Smiles | CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (102.26 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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