Flucytosine (5-Fluorocytosine)
别名: 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 中文名称：氟胞嘧啶
Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药，作用于人白色念珠菌（C. albicans）时 IC50 为0.12 μg/mL。
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Chemical Structure
CAS: 2022-85-7
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 产品描述 | Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶类似物, 是抗菌药，作用于人白色念珠菌（C. albicans）时 IC50 为0.12 μg/mL。 |
|---|---|
| 特性 | Flucytosine 是在1957年第一个合成的，但是它的抗菌特性到1964年才发现的。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Flucytosine抑制念珠菌生长, 作用于人白色念珠菌（C. albicans）时 IC50 为0.12 μg/mL。[1]Flucytosine浓度≥ 1.25 mg/L ，抑制沙氏液体培养基上的新型隐球菌生长, Flucytosine浓度为50 mg/L，使菌落形成降低 50%，在 J774.16 致死实验中，通过台酚蓝染色排除测定J774.16细胞活性不受影响。Flucytosine 和IgGl 单抗结合作用于新型隐球菌囊膜酸性多糖，比其中任何一种单独使用时，更有效 降低 J774.16小鼠巨噬细胞样细胞有关的新型隐球菌形成的菌落数。[2] Flucytosine (5FC) 和Amphotericin B (AB)及 Fluconazole (FCZ) 联用作用于35 种酵母菌株，5FC-FCZ联用作用于念珠菌，发现念珠菌分离株的增效作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 微稀释法 | |||
| 使用含谷氨酸,碳酸氢盐和酚红的RPMI 1640 培养基，用吗啉丙磺酸(MOPS) (0.165 M, pH 7.0)进行缓冲。两倍连续稀释的Flucytosine (0.06-64 μg/mL)分成50 uL 样, 加到96孔实验板上，置于密封塑料袋中放在-70oC下冰冻保存。 使用分光光度法准备接种物，然后制备成浓度为1.0-5.0 ×103 cfu / mL。50 μL 悬浮液灌注到含50 μL双倍浓度的 Flucytosine 孔中。灌注后，每孔含100 μL肉汤比 200 μL更容易 促进板的搅动，然后使用分光光度法读数。在35oC下温育24 和48小时，在900 r.p.m.下震荡搅拌3分钟，使用自动读数器在495 nm处测定每孔生长光学密度。计算IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | J774.16鼠巨噬细胞样细胞系 | ||
| 浓度 | 溶于PBS, 终浓度为50 mg/L | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | J774.16鼠巨噬细胞样细胞系接种在96孔组织培养基上，与500 u/mL 鼠重组gamma-干扰素在37oC下温育过夜。用含500 u/mL gamma-干扰素，3 mg/L LPS, 每孔1.6 x 104个新型隐球菌细胞和 50 mg/L Flucytosine的 新鲜培养基更换原来培养基。板在37oC下温育24小时。收集细胞上清液，每孔加入0.1 mL无菌蒸馏水溶解细胞, 在室温下温育30分钟，用移液管使细胞完全裂解。用0.1 mL PBS和细胞上清液冲洗每孔，每孔的溶解物和清洗液合并，涡旋，稀释成1:50, 再次涡旋，分布在沙氏葡萄糖琼脂上，测定菌落形成单位。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Flucytosine和单抗2H1联合处理感染新型隐球菌的A/JCr小鼠，显著降低肺而不是脑的菌落形成，效果比单独给药效果好。[2]溶于0.9%盐水的Flucytosine和 Amphotericin B (AmB)联用静脉注射，具有协同抗菌活性，且比AmB单独使用时肾毒性发生率更低。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg/min | |
| Administration | 原位肾灌注，每分钟0.13 mL | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 129.09 | 分子式 | C4H4FN3O |
| CAS号 | 2022-85-7 | SDF | Download Flucytosine (5-Fluorocytosine) SDF |
| Smiles | C1=NC(=O)NC(=C1F)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (100.7 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 7 mg/mL (54.22 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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