Linezolid (PNU-100766)
中文名称：利奈唑胺
Linezolid (PNU-100766)是一种合成的抗生素，用于治疗严重感染。
Linezolid (PNU-100766) Chemical Structure
CAS: 165800-03-3
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Linezolid (PNU-100766)是一种合成的抗生素，用于治疗严重感染。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Linezolid抑制大肠杆菌的30S或70S核糖体亚基形成起始复合物。Linezolid抑制复合物的形成与金黄色葡萄球菌70S紧耦合的核糖体。[1] Linezolid是不含细胞的转录-翻译在大肠杆菌中的有效抑制剂，50％抑制浓度（IC50值）为1.8 mM。[2] Linezolid是一种恶唑烷酮，具有抗病原体活性增强的新一类的抗菌剂。[3] Linezolid的MIC因测试方法和实验室而异，归因于细菌生存略有不同，但所有的工作人员发现敏感性分布很窄，对链球菌，肠球菌和葡萄球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起该23S rRNA基因其形成的结合位点的突变。[4] Linezolid是一种恶唑烷酮，其作用机制包括抑制蛋白质的合成在一个非常早期的阶段。Linezolid加入到7H10琼脂培养基（油酸，白蛋白，右旋糖和过氧化氢酶），在50℃-56℃下加倍的稀释以产生0.125 μg/mL-4 μg/mL的最终浓度。Linezolid对所有的供试菌株显示出优异的体外活性（MIC值≤1 μg/mL），包括对SIRE有抗性。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05944445 | Recruiting | Thrombocytopenia; Drugs |
Helwan University |
July 13 2023 | -- |
| NCT05571722 | Not yet recruiting | Antibiotic Prophylaxis|General Surgery |
Assistance Publique Hopitaux De Marseille |
April 3 2023 | Phase 4 |
| NCT06291181 | Completed | Staphylococcus Aureus |
Sohag University |
January 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05381194 | Recruiting | Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis |
Asan Medical Center|Pusan National University Hospital|Samsung Medical Center|Seoul National University Hospital|Severance Hospital|Chonnam National University Hospital|The Catholic University of Korea|Chungbuk National University Hospital|Ulsan University Hospital|Soon Chun Hyang University|Incheon St.Mary''s Hospital|DongGuk University|National Medical Center Seoul |
December 13 2022 | Phase 4 |
| NCT05801484 | Recruiting | Side-effect of Antibiotic|Efficacy|Pharmacokinetics|Critical Illness|Intensive Care Unit ICU |
Cluj Municipal Clinical Hospital|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy |
July 1 2022 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 337.35 | 分子式 | C16H20FN3O4 |
| CAS号 | 165800-03-3 | SDF | Download Linezolid (PNU-100766) SDF |
| Smiles | CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (29.64 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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