S 38093

S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。

S 38093 Chemical Structure

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CAS: 862896-30-8

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生物活性

产品描述 S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM),对其他组胺能受体没有亲和力。
靶点
human H3 receptor [1] mouse H3 receptor [1] rat H3 receptor [1]
1.2 μM(Ki) 1.44 μM(Ki) 8.8 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在细胞模型中,S38093能够拮抗小鼠H3受体(KB=0.65 μM)、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少(KB=0.11 μM)。在4种组胺受体亚型中,S38093对H3受体具有选择性,其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱[1]
细胞实验 细胞系 HEK-293 cells
浓度 0.01-100 μM
孵育时间 1 h
方法

收集细胞,并以2 x 106/ml的密度悬浮于含1 mM isobutyl-methylxanthine和1 mg/ml BSA的Hank's balanced salt solutions/HEPES (pH7.4) buffer中。向其中加入1 μL fluor 647-anti cAMP antibody solution,混合好后,将溶液分装于384孔板(6 μL每份)。加入S38093和/或其他化合物(0.01-100 μM),加入终浓度为0.5 μM FSK以预激活腺甘酸环化酶。在黑暗条件下常温孵育1小时,加入含LANCE EU-W8044 labeled streptavidin和biotinyled cAMP的lysis buffer,黑暗、4℃下孵育20小时。酶标仪检测。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在3月龄和16月龄的小鼠中,S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂,对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中,S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试(context discrimination test)”,观察S38093长期给药对小鼠的影响:年龄增长会改变小鼠CCS,而长期S38093给药将显著改善CS,能增加成年海马神经生成,为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中,平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外,S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平,在海马和前额皮质中促进胆碱能传递(大鼠)[2]。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h),在猴子中较慢(2h),生物利用度范围为20-60%,半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后,在体内广泛分布,具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多[1]
动物实验 Animal Models C57Bl/6JRj小鼠
Dosages 0.3, 1, 3 mg/kg/day
Administration p.o

化学信息&溶解度

分子量 288.38 分子式

C17H24N2O2

CAS号 862896-30-8 SDF Download S 38093 SDF
Smiles C1CC2CN(CC2C1)CCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (197.65 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (197.65 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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