Tazarotene

别名: AGN190168 中文名称:他扎罗汀

Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药,用于治疗牛皮癣,粉刺以及晒伤。

Tazarotene  Chemical Structure

Tazarotene Chemical Structure

CAS: 118292-40-3

规格 价格 库存 购买数量
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生物活性

产品描述 Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药,用于治疗牛皮癣,粉刺以及晒伤。
靶点
RAR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HL-60人髓性白血病细胞中,Tazarotene引起ERK活化,RB肿瘤抑制蛋白磷酸化,G0阻滞,和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分,并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。[1] Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用,治疗调节基因转录,从而调节银屑病中三个重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。[3] Tazarotene下调角化细胞分化,角化细胞增殖,和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1),TIG-2,和TIG-3,这可能介导了抗增殖作用。[4]在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中,Tazarotene通过上调TIG3,引起生长抑制。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中,Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06015152 Completed
Scalp Psoriasis
Jinnah Postgraduate Medical Centre
August 1 2022 Not Applicable
NCT03988439 Recruiting
Psoriasis
Bausch Health Americas Inc.
March 24 2021 Phase 4
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
October 2015 Early Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 351.46 分子式

C21H21NO2S

CAS号 118292-40-3 SDF Download Tazarotene SDF
Smiles CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( (199.16 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.16 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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