Tebipenem Pivoxil

别名: L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036 中文名称：替比培南酯

目录号：S2159 Purity: 99.65%

Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一种新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。

Tebipenem Pivoxil Chemical Structure

CAS: 161715-24-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	2794.85	现货
5mg	1375.53	现货
50mg	7953.08	现货
1g	31900	现货
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产品质控

批次： S215902 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.65%

99.65

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生物活性

产品描述	Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一种新型口服的 Carbapenem抗生素，用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性，因多个肠的运输路线，包括摄取转运子，诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。^[1] Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem（TBPM），Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收，并且在小鼠，大鼠，狗和猴中生物利用度分别为71.4％，59.1％，34.8％和44.9％。^[2] Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。 Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B，高分子量的酶，以及用于PBP3，一种低分子量的酶更高的亲和力，比PBP2X。^[3]Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。^[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Tebipenem导致83％的存活率，Amoxicillin导致25％的存活率，在中耳炎动物模型中存活率为0％。^[5] 与发色底物nitrocefin，Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟，并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04919954	Completed	Diabetes\|Wound Infection\|ABSSSI\|Healthy Volunteers	Hartford Hospital\|Spero Therapeutics	July 1 2021	Phase 1
NCT04625855	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Covance	September 30 2020	Phase 1
NCT04376554	Completed	Healthy Volunteers	Spero Therapeutics\|Iqvia Pty Ltd	February 10 2020	Phase 1
NCT04178577	Completed	Renal Impairment	Spero Therapeutics	December 6 2019	Phase 1

参考文献
[1] Kato K, et al. Mol Pharm,?010, 7(5), 1747-1756. [2] Kijima K, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(3), 214-240. [3] Kobayashi R, et al. Antimicrob Agents Chemother,?005, 49(3), 889-894.? [4] Muratani T, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(2), 116-126. [5] Hotomi M, et al. Vaccine,?007, 25(13), 2478-2484. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	497.63	分子式	C₂₂H₃₁N₃O₆S₂
CAS号	161715-24-8	SDF	Download Tebipenem Pivoxil SDF
Smiles	CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN(C3)C4=NCCS4)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C(C)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (174.82 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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