Terbinafine

别名: SF 86-327,TDT 067 中文名称:特比萘芬

Terbinafine (SF 86-327,TDT 067) 用于治疗真菌感染,可以杀死真菌或防止其生长。

Terbinafine  Chemical Structure

Terbinafine Chemical Structure

CAS: 91161-71-6

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10mM (1mL in DMSO) 1067.49 现货
50mg 790.37 现货
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生物活性

产品描述 Terbinafine (SF 86-327,TDT 067) 用于治疗真菌感染,可以杀死真菌或防止其生长。
靶点
squalene epoxidase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Terbinafine (50 μM-100 μM)仅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2),甲苯磺丁脲(CYP2C9),或炔雌醇,CsA,和皮质醇的代谢。Terbinafine是一种CYP2D6介导的右美沙芬O-脱甲基化和丁呋洛尔1-羟基化的有效抑制剂,IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine对曲霉菌株具有高度活性(最小抑制浓度[MIC]为0.01-2 mg/mL),伴随初级的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC]为0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脱甲基化,表观Ki在人肝微粒体为28-44 nM,对异源性表达的酶平均Ki为22.4 nM。[3]在体外,Terbinafine对青霉菌,拟青霉菌,木霉菌,支顶孢属,和爪甲白癣菌表现出较强的活性,GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine减少磷酸化的细胞外信号调节激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK减少,这反过来通过抑制ERK磷酸化上调了p53, 并且最终引起p21表达增加和细胞周期阻滞。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
December 2011 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 291.43 分子式

C21H25N

CAS号 91161-71-6 SDF Download Terbinafine SDF
Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 58 mg/mL ( (199.01 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (199.01 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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