Alcaftadine

别名: Lastacaft, R89674 中文名称:阿卡他定

Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。

Alcaftadine Chemical Structure

Alcaftadine Chemical Structure

CAS: 147084-10-4

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97

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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Histamine receptor H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor 其他靶点
Clemastine fumarate 18
Loratadine 9
Bepotastine Besilate 9
Desloratadine 3
Ciproxifan Maleate 2
Mizolastine 0
Chlorpheniramine Maleate 1
Fexofenadine HCl 2
Tripelennamine HCl 0
Nizatidine 4 AChE
Hydroxyzine 2HCl 2
JNJ-7777120 6
Rupatadine Fumarate 0 PAFR
Azatadine dimaleate 1 Cholinergic
Bilastine 0
S 38093 0
Alcaftadine 0 H4 receptor
Betahistine 2HCl 0
Roxatidine Acetate HCl 0
Latrepirdine 2HCl 0 5-HT,GluR
Azelastine HCl 6
Ranitidine Hydrochloride 2
Mianserin HCl 2
Diphenhydramine HCl 3
Cetirizine DiHCl 4
Meclizine 2HCl 2
Epinastine HCl 0
Lafutidine 1
Cimetidine 4
Ebastine 4
Buclizine HCl 0 Cholinergic
Cyproheptadine HCl 4
Ketotifen Fumarate 1
Brompheniramine hydrogen maleate 1
Olopatadine HCl 0
CarbinoxaMine Maleate 2
Doxylamine Succinate 1
Cyclizine 2HCl 0
Levodropropizine 0
Pemirolast potassium 2
Famotidine 4
Hesperetin 4 TGF-β
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。
靶点
H1 receptor [1]
(Cell-free assay)
H2 receptor [1]
(Cell-free assay)
H4 receptor [1]
(Cell-free assay)
8.5(pKi) 7.2(pKi) 5.8(pKi)

化学信息&溶解度

分子量 307.39 分子式

C19H21N3O

CAS号 147084-10-4 SDF Download Alcaftadine SDF
Smiles CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCN4C2=NC=C4C=O)CC1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 61 mg/mL (198.44 mM)

DMSO : 28 mg/mL ( (91.08 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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