Sotorasib (AMG510)
Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
Sotorasib (AMG510) Chemical Structure
CAS: 2296729-00-3
产品质控
常与Sotorasib (AMG510)一起在实验中被使用的化合物
Sotorasib和Adagrasib在体内增加CD3/4/8+ T细胞肿瘤浸润，减少骨髓抑制细胞数量。
Rosen JC, et al. Ther Adv Med Oncol. 2023 Mar 16;15:17588359231160141.
Sotorasib和ARS-1620是KRAS抑制剂，具有克服KRAS驱动癌症耐药机制的潜力。
Sotorasib和Osimertinib在NCI-H358/HCC827细胞中遇到了对多西环素诱导的MET过表达的耐药性。
Sotorasib和Trametinib联合抑制患者来源的异种移植物小鼠的肿瘤生长。
Tepotinib和Sotorasib联合使用可显著抑制NCI-H358 tetON-MET皮下移植小鼠的肿瘤生长，并导致肿瘤消退。
Sotorasib (AMG510)相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90 |
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32430388 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061523 | Withdrawn | Healthy Participants |
Amgen |
July 15 2024 | Phase 1 |
| NCT05920356 | Recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) |
Amgen |
November 16 2023 | Phase 3 |
| NCT06314763 | Completed | Drug Drug Interaction Study |
Radboud University Medical Center|Amgen |
November 9 2023 | Phase 4 |
| NCT05497557 | Completed | Healthy Volunteers |
Amgen |
July 14 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 560.59 | 分子式 | C30H30F2N6O3 |
| CAS号 | 2296729-00-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL (23.18 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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