Ras

亚型特异性产品

H-ras N-ras K-ras Ral

信号通路图

Ras产品

所有产品(61)
Ras抑制剂 (49)
Ras激活剂 (1)
新Ras产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S8830	Sotorasib (AMG510)	Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。	Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8 Bioact Mater, 2024, 32:277-291 Nat Commun, 2024, 15(1):6076
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。	J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007 J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007 EMBO Rep, 2024, 25(10):4311-4336
S8707	ARS-1620	ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRAS^G12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。	Nat Commun, 2024, 15(1):3741 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56 bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615226
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S7684	Salirasib	Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。	J Biol Chem, 2023, 299(4):103017 Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223 Nat Commun, 2022, 13(1):7113
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。	Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8 Nat Commun, 2024, 15(1):6076 Cancer Lett, 2024, 587:216692
S7224	Deltarasin	Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的K_d值为38 nM。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S8156	ARS-853	ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S8916	BI-3406	BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂，可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用，其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成，并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725 Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766 Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
E1051	MRTX1133	MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。	Science, 2024, 384(6700):eadk0775 Science, 2024, 384(6700):eadk0850 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S8826	BAY-293	BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用，IC50为21 nM。	Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S7606	RBC8	RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301 Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024 Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73
S8303	Kobe0065	Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。	Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303 Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S7607	BQU57	BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1 PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
S8959	BI-2852	BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂，可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
E0135	CID-1067700 (ML282)	CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂，对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。	Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
E1474	BI-2865	BI-2865 是一种非共价泛 KRAS 抑制剂。它与 WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体 KRAS 结合，KD 为 6.9，分别为 4.5、32、26、4.3 nM，并抑制表达 BaF3 细胞的 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖。
F1371^New	Arf6 Rabbit mAb	Arf6 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Arf6 protein.
F0507^New	Ras Rabbit mAb	GTPase HRas, N-terminally processed, H-Ras-1, Ha-Ras, Transforming protein p21, c-H-ras, p21ras, HRAS, HRAS1, GTPase NRas, Transforming protein N-Ras, NRAS, HRAS1, GTPase KRas, K-Ras 2, Ki-Ras, c-K-ras, c-Ki-ras, KRAS, KRAS2, RASK2
S6996	LC-2	LC-2 是第一个能够降解内源性 KRAS^G12C 的 PROTAC，DC50 介于 0.25 μM 和 0.76 μM 之间。LC-2 与 KRAS^G12C 与 MRTX849 弹头共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS^G12C 信号传导的快速和持续降解，从而抑制 MAPK 信号传导。
S0730	(Rac)-Antineoplaston A10	(rac)-Antineoplaston A10是抗肿瘤子A10的外消旋体，抗肿瘤药物A10是一种Ras抑制剂，可能用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330)是一种KRAS G12C抑制剂，它不可逆地与KRAS G12C的switch II口袋结合（当处于非活性 GDP 结合状态时），从而阻断 GTP 结合和激活。
E1433	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长，IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
F1139^New	RALA Rabbit mAb
E1606	RMC-6291	RMC-6291 是一种口服活性的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。 RMC-6291 在肿瘤细胞内形成 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的三复合物。
S3493	APS6-45	APS6-45(Compound 10)是一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)，可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。
S6905	MCP110	MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330	6H05	6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
E1858^New	RMC-7977	RMC-7977 是一种强效、可逆、三重复合口服抑制剂，可选择性靶向活性（GTP 结合）形式的 KRAS、HRAS 和 NRAS，对突变型和野生型变体均具有广谱活性（RAS^MULTI (ON) 抑制剂）。它还对胰腺导管腺癌 (PDAC) 表现出显著的抗肿瘤功效。
E1857^New	TH-Z816	TH-Z816 是 KRAS(G12D) 的抑制剂，在以 GDP 作为进入核苷酸的 SOS 催化核苷酸交换试验中，其 IC50 为 14 μM。
E1356^New	BI-0474	BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂，IC50 值为 7.0 nM。它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。它具有抗增殖和抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
E1969^New	ADT-007	ADT-007 是一种口服的强效泛 RAS 抑制剂。ADT-007 可有效靶向并抑制含有突变或高活性野生型 RAS 同工酶的癌细胞的增殖。ADT-007 具有强效的抗癌作用。	bioRxiv, 2024, 2024.10.04.616725
E4651^New	HRS-4642	HRS-4642 是 KRAS G12D 的选择性抑制剂，Kd 值为0.083nM。它在体外和体内均表现出对 KRAS G12D 突变癌症的强大抗癌活性。
F2055^New	GRB2 mAb
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443) 是一种有效的、有力的、口服活性的和可生物可利用的GDP-bound KRAS^G12C共价抑制剂，抑制c-Raf的IC50为0.012 µm。
S6527	Kobe2602	Kobe2602是选择性Ras抑制剂，抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合，Ki值为149 μM。
E1597^New	RMC-6236	RMC-6236 (RAS-IN-2) 是一种 RAS(ON) 多选择性非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。
E1047	NAV-2729	NAV-2729是 Arf6激活的抑制剂，可直接与Arf6结合，也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs)，对BRAG2和Arf1的作用最强。
S0323	Antineoplaston A10	Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质，可以潜在地用于治疗神经胶质瘤，淋巴瘤，星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
E4697^New	RGT-018	RGT-018 是一种强效且选择性的 SOS1 抑制剂。它阻断 KRAS:SOS1 的相互作用，IC50 为 8 nM，并抑制 KRAS 信号传导和 KRAS 驱动的癌细胞增殖。它可能对非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌表现出强效抗癌活性。
E1856^New	ARS-1323	ARS-1323 是含有 ARS-1620 的外消旋混合物，是突变型 KRAS G12C 的强效抑制剂。它可作为 KRAS G12C 的伴随成像药物 (CID) 用于生化结合筛选研究。
F0410^New	Rab11 Rabbit mAb	Rab1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rab11 protein.
S3853	Perillyl alcohol	Perillyl alcohol (Perilla alcohol, Isocarveol) is a monoterpene isolated from the essential oils of lavendin, peppermint, spearmint, cherries, celery seeds, and several other plants.
E1071	ASP2453	ASP2453是一种有效的、选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，可抑制the Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，是KRAS G12C突变癌症的潜在治疗剂。
F1444^New	RasGRP3 Rabbit mAb
F0357^New	Rab7 Rabbit mAb	Rab7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rab7 protein.
F0709^New	Ras (G12D Mutant Specific) Rabbit mAb	GTPase NRas, Transforming protein N-Ras, N-Ras, NRAS, HRAS1, GTPase HRas, HRas, H-Ras-1, Ha-Ras, Transforming protein p21, c-H-ras, p21ras, GTPase KRas, K-Ras 2, Ki-Ras, c-K-ras, c-Ki-ras
E1157	Pan-RAS-IN-1	在MST、ITC和NMR检测中，Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRas^G12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM，Pan-RAS-IN-1也与Ras蛋白结合，并在部分依赖于Ras蛋白表达的细胞中表现出致死性。
E4700^New	ML-099	ML099(CID-888706) 是 Ras 相关 GTPases 的泛激活剂。它通过结合 I 区和 II 区之间的变构位点来增加其对鸟嘌呤核苷酸的亲和力，从而增强 GTPase 活性。
E1962^New	RMC-9805	RMC-9805(KRAS G12D ON inhibitor)是一种口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。 RMC-9805 抑制 RAS 信号传导，导致具有 KRAS G12D 突变的癌细胞凋亡。
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂，可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化，对应的IC50值为900 pM。
S0458	KY1220	KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路，使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏，其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
E1564^New	BI-2493	BI-2493是BI-2865的结构类似物，是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长，可用于癌症研究。
S1314	Zoledronic acid (Zoledronate)	Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。	Cells, 2024, 13(10)862 Cells, 2024, 13(10)862 Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62
S8830	Sotorasib (AMG510)	Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。	Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8 Bioact Mater, 2024, 32:277-291 Nat Commun, 2024, 15(1):6076
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。	J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007 J Cell Biol, 2024, 223(1)e202303007 EMBO Rep, 2024, 25(10):4311-4336
S8707	ARS-1620	ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRAS^G12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。	Nat Commun, 2024, 15(1):3741 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56 bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615226
S5244	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate 是 Zoledronic acid (唑来膦酸) 的一水合物，是有效的破骨细胞抑制剂，可通过抑制甲戊二羟酸途径的酶、阻止小GTP结合蛋白如Ras和Rho的异戊二烯化来诱导破骨细胞凋亡。	J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660 J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507 Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S7684	Salirasib	Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， K_i为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。	J Biol Chem, 2023, 299(4):103017 Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223 Nat Commun, 2022, 13(1):7113
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。	Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8 Nat Commun, 2024, 15(1):6076 Cancer Lett, 2024, 587:216692
S7224	Deltarasin	Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的K_d值为38 nM。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S8156	ARS-853	ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S8916	BI-3406	BI-3406 (compound I-13) 是一种有效的、选择性和口服活性的抑制剂，可抑制 KRAS 和 Son of Sevenless 1 (SOS1) 之间的相互作用，其IC50值为5 nM。BI-3406 可减少 GTP-loaded KRAS 的形成，并抑制MAPK信号通路。BI-3406 具有抗肿瘤的活性。	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725 Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766 Sci Adv, 2023, 9(28):eadf4766
E1051	MRTX1133	MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。	Science, 2024, 384(6700):eadk0775 Science, 2024, 384(6700):eadk0850 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S8826	BAY-293	BAY-293可选择性抑制KRAS-SOS1相互作用，IC50为21 nM。	Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S7606	RBC8	RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301 Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024 Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73
S8303	Kobe0065	Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂，能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合，Ki值为46±13 μM。	Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303 Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽，相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C)，对K-Ras(G12D)选择性更高，IC50为1.6 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate 是AMG-510的外消旋体。AMG-510是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S7607	BQU57	BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1 PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
S8959	BI-2852	BI-2852 是一种有效的KRAS抑制剂，可与纳摩尔摩尔亲和力结合至RAS上开关I和II之间的口袋。 BI-2852阻断了所有GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而在KRAS突变细胞的低微摩尔范围内抑制了下游信号传导并产生了抗增殖作用。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
E0135	CID-1067700 (ML282)	CID-1067700 (ML282) 是一种泛 GTPase 抑制剂，对Rab7wt 的 ki 值为 12.89 nM。	Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。
E1474	BI-2865	BI-2865 是一种非共价泛 KRAS 抑制剂。它与 WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体 KRAS 结合，KD 为 6.9，分别为 4.5、32、26、4.3 nM，并抑制表达 BaF3 细胞的 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖。
S0730	(Rac)-Antineoplaston A10	(rac)-Antineoplaston A10是抗肿瘤子A10的外消旋体，抗肿瘤药物A10是一种Ras抑制剂，可能用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017)可通过结合apo-Ras晶体结构中被Tyr-71占据的疏水口袋中的K-Ras来抑制 K-Ras。
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330)是一种KRAS G12C抑制剂，它不可逆地与KRAS G12C的switch II口袋结合（当处于非活性 GDP 结合状态时），从而阻断 GTP 结合和激活。
E1433	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长，IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
E1606	RMC-6291	RMC-6291 是一种口服活性的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。 RMC-6291 在肿瘤细胞内形成 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的三复合物。
S3493	APS6-45	APS6-45(Compound 10)是一种具有口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)，可抑制RAS/MAPK信号并具有抗肿瘤活性。
S6905	MCP110	MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 可破坏激活的Ras与Raf的相互作用，具有治疗人类肿瘤的潜力。
S7330	6H05	6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
E1858^New	RMC-7977	RMC-7977 是一种强效、可逆、三重复合口服抑制剂，可选择性靶向活性（GTP 结合）形式的 KRAS、HRAS 和 NRAS，对突变型和野生型变体均具有广谱活性（RAS^MULTI (ON) 抑制剂）。它还对胰腺导管腺癌 (PDAC) 表现出显著的抗肿瘤功效。
E1857^New	TH-Z816	TH-Z816 是 KRAS(G12D) 的抑制剂，在以 GDP 作为进入核苷酸的 SOS 催化核苷酸交换试验中，其 IC50 为 14 μM。
E1356^New	BI-0474	BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂，IC50 值为 7.0 nM。它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。它具有抗增殖和抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
E1969^New	ADT-007	ADT-007 是一种口服的强效泛 RAS 抑制剂。ADT-007 可有效靶向并抑制含有突变或高活性野生型 RAS 同工酶的癌细胞的增殖。ADT-007 具有强效的抗癌作用。	bioRxiv, 2024, 2024.10.04.616725
E4651^New	HRS-4642	HRS-4642 是 KRAS G12D 的选择性抑制剂，Kd 值为0.083nM。它在体外和体内均表现出对 KRAS G12D 突变癌症的强大抗癌活性。
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443) 是一种有效的、有力的、口服活性的和可生物可利用的GDP-bound KRAS^G12C共价抑制剂，抑制c-Raf的IC50为0.012 µm。
S6527	Kobe2602	Kobe2602是选择性Ras抑制剂，抑制H-Ras GTP与c-Raf-1结合，Ki值为149 μM。
E1597^New	RMC-6236	RMC-6236 (RAS-IN-2) 是一种 RAS(ON) 多选择性非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。
E1047	NAV-2729	NAV-2729是 Arf6激活的抑制剂，可直接与Arf6结合，也可抑制所有Arf鸟嘌呤核苷酸交换因子(ArfGEFs)，对BRAG2和Arf1的作用最强。
S0323	Antineoplaston A10	Antineoplaston A10 是人体中天然存在的物质，可以潜在地用于治疗神经胶质瘤，淋巴瘤，星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 的主要活性成分(Phenylacetylglutamine, PG)抑制 RAS 并促进其凋亡。
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride is the hydrochloride salt form of Fendiline, which is an L-type calcium channel blocker and also a specific inhibitor of K-Ras plasma membrane targeting with no detectable effect on the localization of H- and N-Ras.
E4697^New	RGT-018	RGT-018 是一种强效且选择性的 SOS1 抑制剂。它阻断 KRAS:SOS1 的相互作用，IC50 为 8 nM，并抑制 KRAS 信号传导和 KRAS 驱动的癌细胞增殖。它可能对非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌表现出强效抗癌活性。
E1856^New	ARS-1323	ARS-1323 是含有 ARS-1620 的外消旋混合物，是突变型 KRAS G12C 的强效抑制剂。它可作为 KRAS G12C 的伴随成像药物 (CID) 用于生化结合筛选研究。
E1071	ASP2453	ASP2453是一种有效的、选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，可抑制the Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，是KRAS G12C突变癌症的潜在治疗剂。
E1157	Pan-RAS-IN-1	在MST、ITC和NMR检测中，Pan-RAS-IN-1,泛Ras抑制剂的一种,与KRas^G12D-GppNHp的结合Kd值低于20 μM，Pan-RAS-IN-1也与Ras蛋白结合，并在部分依赖于Ras蛋白表达的细胞中表现出致死性。
E1962^New	RMC-9805	RMC-9805(KRAS G12D ON inhibitor)是一种口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。 RMC-9805 抑制 RAS 信号传导，导致具有 KRAS G12D 突变的癌细胞凋亡。
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂，可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化，对应的IC50值为900 pM。
E1564^New	BI-2493	BI-2493是BI-2865的结构类似物，是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长，可用于癌症研究。
E4700^New	ML-099	ML099(CID-888706) 是 Ras 相关 GTPases 的泛激活剂。它通过结合 I 区和 II 区之间的变构位点来增加其对鸟嘌呤核苷酸的亲和力，从而增强 GTPase 活性。
F1371^New	Arf6 Rabbit mAb	Arf6 Rabbit mAb detects endogenous levels of total Arf6 protein.
F0507^New	Ras Rabbit mAb	GTPase HRas, N-terminally processed, H-Ras-1, Ha-Ras, Transforming protein p21, c-H-ras, p21ras, HRAS, HRAS1, GTPase NRas, Transforming protein N-Ras, NRAS, HRAS1, GTPase KRas, K-Ras 2, Ki-Ras, c-K-ras, c-Ki-ras, KRAS, KRAS2, RASK2
F1139^New	RALA Rabbit mAb
E1858^New	RMC-7977	RMC-7977 是一种强效、可逆、三重复合口服抑制剂，可选择性靶向活性（GTP 结合）形式的 KRAS、HRAS 和 NRAS，对突变型和野生型变体均具有广谱活性（RAS^MULTI (ON) 抑制剂）。它还对胰腺导管腺癌 (PDAC) 表现出显著的抗肿瘤功效。
E1857^New	TH-Z816	TH-Z816 是 KRAS(G12D) 的抑制剂，在以 GDP 作为进入核苷酸的 SOS 催化核苷酸交换试验中，其 IC50 为 14 μM。
E1356^New	BI-0474	BI-0474 是一种有效的 KRASG12C 抑制剂，IC50 值为 7.0 nM。它抑制 GDP-KRAS::SOS1 蛋白质-蛋白质相互作用。它具有抗增殖和抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
E1969^New	ADT-007	ADT-007 是一种口服的强效泛 RAS 抑制剂。ADT-007 可有效靶向并抑制含有突变或高活性野生型 RAS 同工酶的癌细胞的增殖。ADT-007 具有强效的抗癌作用。	bioRxiv, 2024, 2024.10.04.616725
E4651^New	HRS-4642	HRS-4642 是 KRAS G12D 的选择性抑制剂，Kd 值为0.083nM。它在体外和体内均表现出对 KRAS G12D 突变癌症的强大抗癌活性。
F2055^New	GRB2 mAb
E1597^New	RMC-6236	RMC-6236 (RAS-IN-2) 是一种 RAS(ON) 多选择性非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。
E4697^New	RGT-018	RGT-018 是一种强效且选择性的 SOS1 抑制剂。它阻断 KRAS:SOS1 的相互作用，IC50 为 8 nM，并抑制 KRAS 信号传导和 KRAS 驱动的癌细胞增殖。它可能对非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌表现出强效抗癌活性。
E1856^New	ARS-1323	ARS-1323 是含有 ARS-1620 的外消旋混合物，是突变型 KRAS G12C 的强效抑制剂。它可作为 KRAS G12C 的伴随成像药物 (CID) 用于生化结合筛选研究。
F0410^New	Rab11 Rabbit mAb	Rab1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rab11 protein.
F1444^New	RasGRP3 Rabbit mAb
F0357^New	Rab7 Rabbit mAb	Rab7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Rab7 protein.
F0709^New	Ras (G12D Mutant Specific) Rabbit mAb	GTPase NRas, Transforming protein N-Ras, N-Ras, NRAS, HRAS1, GTPase HRas, HRas, H-Ras-1, Ha-Ras, Transforming protein p21, c-H-ras, p21ras, GTPase KRas, K-Ras 2, Ki-Ras, c-K-ras, c-Ki-ras
E4700^New	ML-099	ML099(CID-888706) 是 Ras 相关 GTPases 的泛激活剂。它通过结合 I 区和 II 区之间的变构位点来增加其对鸟嘌呤核苷酸的亲和力，从而增强 GTPase 活性。
E1962^New	RMC-9805	RMC-9805(KRAS G12D ON inhibitor)是一种口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。 RMC-9805 抑制 RAS 信号传导，导致具有 KRAS G12D 突变的癌细胞凋亡。
E1564^New	BI-2493	BI-2493是BI-2865的结构类似物，是pan-KRAS的高度选择性抑制剂。 BI-2493 可减弱肿瘤生长，可用于癌症研究。

Ras抑制剂选择性比较