LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长,IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) Chemical Structure

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) Chemical Structure

CAS: 2649788-46-3

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99.01

LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)相关产品

相关信号通路图

Ras抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Ras H-ras N-ras K-ras Ral ARFs KRAS G12C 其他靶点
Lonafarnib (SCH66336) 23
BI-2865 0
Opnurasib (JDQ-443) 0
Pan-RAS-IN-1 1
ASP2453 0
BI-3406 6
BI-2852 1
Kobe2602 0
BAY-293 4
KRpep-2d 2
ARS-853 5
Zoledronic acid (Zoledronate) 53 Rho
RMC-6291 0
LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) 0
Divarasib (GDC-6036) 1
NAV-2729 0
MRTX1133 10
LC-2 0
MCP110 0 Raf-1
MRTX-1257 0 KRAS dependent ERK phosphorylation
KY1220 0 Wnt/β-catenin
Antineoplaston A10 0
K-Ras-IN-1 0
Sotorasib (AMG510) racemate 3
Adagrasib (MRTX849) 17
Sotorasib (AMG510) 49
ARS-1620 18
Fendiline hydrochloride 0 L-type calcium channel
Zoledronic acid monohydrate 12 Rho
Kobe0065 3
BQU57 2
Salirasib 10 PPMTase
Deltarasin 6 PDEδ
K-Ras(G12C) inhibitor 9 0
K-Ras(G12C) inhibitor 6 0
K-Ras(G12C) inhibitor 12 3
6H05 0
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)是一种高度选择性且有效的 KRAS-G12C 蛋白抑制剂。 LY3537982 选择性抑制 KRAS G12C 突变细胞 H23 G12C、H358 G12C 和 H2122 G12C 的生长,IC50 分别为 1.04 nM、1.16 nM 和 11.38 nM。
靶点
KRAS-G12C [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06235983 Recruiting
Advanced Solid Tumors
Eli Lilly and Company
February 29 2024 Phase 1
NCT05901311 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
June 5 2023 Phase 1
NCT05860933 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1
NCT05824858 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
April 12 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 528.96 分子式

C25H19ClF2N4O3S

CAS号 2649788-46-3 SDF Download LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (189.05 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

2.500mg/ml (4.73mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

0.800mg/ml (1.51mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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