Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

别名: Antibiotic C 15003P3 中文名称:安丝菌素P-3

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Chemical Structure

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Chemical Structure

CAS: 66584-72-3

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生物活性

产品描述 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
特性 Ansamitocin p-3不抑制细菌生长,但是显著抑制真核生物生长。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合,但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3,阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外,16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞,也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制,最终导致细胞死亡。[1] Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞,具有毒性,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为4×10-7, 4×10-7, 和2×10-6 μg/mL。[2] Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞,也具有毒性,EC50为 0.081 nM。[3] Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果,按p53依赖性方式。[4]

激酶实验 聚合抑制实验
100 μL 不同浓度Ansamitocin p-3溶液或1 M Tris buffer, pH 8.4 (空白对照), 加入到400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL,在冰 MES buffer中)中,维持在0oC下10到15分钟,然后在37oC水浴下加温30到60分钟。在加温过程中,混合物变浑浊,随后微管蛋白聚合。使用 Hitachi type 101分光光度计在460 nm处测量比浊度。
细胞实验 细胞系 A31 和KB
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
孵育时间 ~24小时
方法

细胞同步化,然后使用不同浓度Ansamitocin p-3处理24小时。使用1 mL 培养基中的[3 H]胸甘(5 Ci/mM, 1 μCi/mL)对细胞进行标记。在37oC下脉冲标记1小时后,使用甲醇:乙醇(3:1)对盖玻片上的细胞进行混合处理。冲洗细胞中的酸溶性片段,然后通过Beckman 液体闪烁计数器测定每组盖玻片的放射性。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理,显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠,显著延长寿命,延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命,但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。[1]

动物实验 Animal Models 携带P388, L1210, 或P815细胞的雌性DBA/2小鼠,携带 B16, 或C1498 细胞的C57BL/6小鼠,携带 sarcoma 180 和EAC的ICR小鼠,及携带 MOPC-104E 细胞的BALB/c小鼠
Dosages ~200 μg/kg
Administration 每天腹腔注射或静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 635.14 分子式

C32H43ClN2O9

CAS号 66584-72-3 SDF --
Smiles CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (157.44 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (86.59 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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