Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
别名: Antibiotic C 15003P3 中文名称：安丝菌素P-3
Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50为3.4 μM。
Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Chemical Structure
CAS: 66584-72-3
产品质控
批次：
纯度：
99.28%
99.28
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生物活性
| 产品描述 | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50为3.4 μM。 |
|---|---|
| 特性 | Ansamitocin p-3不抑制细菌生长，但是显著抑制真核生物生长。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合，但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3，阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外，16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞，也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制，最终导致细胞死亡。[1] Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞，具有毒性，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为4×10-7, 4×10-7, 和2×10-6 μg/mL。[2] Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞，也具有毒性，EC50为 0.081 nM。[3] Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果，按p53依赖性方式。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 聚合抑制实验 | |||
| 100 μL 不同浓度Ansamitocin p-3溶液或1 M Tris buffer, pH 8.4 (空白对照), 加入到400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL，在冰 MES buffer中)中,维持在0oC下10到15分钟，然后在37oC水浴下加温30到60分钟。在加温过程中，混合物变浑浊，随后微管蛋白聚合。使用 Hitachi type 101分光光度计在460 nm处测量比浊度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A31 和KB | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | ~24小时 | |||
| 方法 | 细胞同步化，然后使用不同浓度Ansamitocin p-3处理24小时。使用1 mL 培养基中的[3 H]胸甘(5 Ci/mM, 1 μCi/mL)对细胞进行标记。在37oC下脉冲标记1小时后，使用甲醇:乙醇(3:1)对盖玻片上的细胞进行混合处理。冲洗细胞中的酸溶性片段，然后通过Beckman 液体闪烁计数器测定每组盖玻片的放射性。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理，显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠，显著延长寿命，延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命，但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带P388, L1210, 或P815细胞的雌性DBA/2小鼠,携带 B16, 或C1498 细胞的C57BL/6小鼠,携带 sarcoma 180 和EAC的ICR小鼠,及携带 MOPC-104E 细胞的BALB/c小鼠 |
| Dosages | ~200 μg/kg | |
| Administration | 每天腹腔注射或静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 635.14 | 分子式 | C32H43ClN2O9 |
| CAS号 | 66584-72-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (157.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (86.59 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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