Ossirene (AS101)
Ossirene (AS101)，一种有效的体内体外免疫调节剂，是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。
Ossirene (AS101) Chemical Structure
CAS: 106566-58-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ossirene (AS101)，一种有效的体内体外免疫调节剂，是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 对capase-1处理以AS101，AS101以剂量依赖方式抑制其酶活性。AS101在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用[1]。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人外周血单核细胞(PBMC) | ||
| 浓度 | 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 在体外，用不同浓度的AS101处理PBMCs，1小时后，加入SAC(10-3 v/v)。24小时，收集细胞上清液，检测其中细胞因子含量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AS101在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用[1]。AS101处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | c57BL/6J和BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10 μg/mouse | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01943630 | Unknown status | External Genital Warts |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT01010373 | Suspended | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 312.05 | 分子式 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
| CAS号 | 106566-58-9 | SDF | Download Ossirene (AS101) SDF |
| Smiles | C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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