Diacerein
中文名称：双醋瑞因
Diacerein抑制促炎细胞因子白介素-1B（IL-1B）产生，用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。
Diacerein Chemical Structure
CAS: 13739-02-1
产品质控
批次：
S426702
DMSO]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.25%
99.25
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生物活性
| 产品描述 | Diacerein抑制促炎细胞因子白介素-1B（IL-1B）产生，用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Diacerein显著抑制滑膜组织和软骨中LPS诱导的IL-1β生成。Diacerein (1 μM) 对软骨合成的抑制作用比只含有毒素培养基的作用微弱。Diacerein (1 μM) 减少滑膜组织和软骨培养液中NO释放，增加软骨培养基的IL-1ra水平。[1] Diacerein (10 μM) 增强培养的牛关节软骨细胞中TGF-β1和TGF-β2的表达。 [2] Diacerein以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨内骨中白细胞介素1-β（IL-1β）诱导的MMP-13的生成。Diacerein显著减少破骨细胞中MMP-13和组织蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞的存活中的作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MDM2 / CDC2 p-STAT3 / STAT3 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 |
|
30774444 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）显著抑制爪水肿和血清粘蛋白的增加。在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein（30毫克/千克/天）和Naproxen（3毫克/公斤/天）联用表现比单独使用Naproxen更显著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）也显著防止骨损失并降低血清碱性磷酸酶和尿中羟脯氨酸的排泄。 [4] 在Merino羊胫骨外侧平台的病变部位，Diacerein（25毫克/公斤）减小软骨和软骨内骨的厚度。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03472287 | Completed | Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa |
Castle Creek Pharmaceuticals LLC |
May 18 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.29 | 分子式 | C19H12O8 |
| CAS号 | 13739-02-1 | SDF | Download Diacerein SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (48.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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