Azatadine dimaleate
别名: SCH10649,Azatadine Maleate 中文名称：马来酸阿扎他啶
Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。
Azatadine dimaleate Chemical Structure
CAS: 3978-86-7
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。[3] Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。[4] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 522.55 | 分子式 | C20H22N2.2C4H4O4 |
| CAS号 | 3978-86-7 | SDF | Download Azatadine dimaleate SDF |
| Smiles | CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 105 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 105 mg/mL (200.93 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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