AZD1981
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
AZD1981 Chemical Structure
CAS: 802904-66-1
产品质控
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|---|---|---|
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生物活性
| 产品描述 | AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。[1] AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02367066 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca |
March 2015 | Phase 1 |
| NCT02031679 | Completed | Chronic Idiopathic Urticaria |
Johns Hopkins University|AstraZeneca |
January 2014 | Phase 2 |
| NCT01199341 | Completed | Pharmakokinetic |
AstraZeneca |
October 2010 | Phase 1 |
| NCT01196689 | Completed | Asthma |
AstraZeneca |
October 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.87 | 分子式 | C19H17ClN2O3S |
| CAS号 | 802904-66-1 | SDF | Download AZD1981 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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