ONC212
ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。
ONC212 Chemical Structure
CAS: 1807861-48-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ONC212对许多胰腺癌细胞株具有抗增殖活性，比ONC201的效力高10倍以上。在敏感性胰腺癌细胞株中，ONC212比ONC201更早地诱导凋亡，有效浓度也更低[1]。ONC212在急性骨髓性白血病和套细胞淋巴瘤细胞系中具有有效的促凋亡活性（在p53野生型的OCI-AML3细胞中ED50为141 nM，在MOLM13细胞中ED50为105.7 nM，在JeKo-1细胞系中ED50为265.2 nM）。在OCI-AML3细胞中进行凋亡时程分析发现，ONC212需要36小时以上才能开始诱导凋亡[2]。ONC212可显著地诱导Sub-G1细胞凋亡或引起细胞周期阻滞[4]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | PANC-1和HPAF-Ⅱ细胞 | ||
| 浓度 | 5 µM或20 µM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将细胞以0.2 × 106 cells/孔的密度接种于6孔板，用不同浓度的ONC201或ONC212进行处理。处理72小时后，收集细胞。每个处理组取500个细胞铺于无药物的培养基中，进行集落形成实验。在第10天时，用0.25%结晶紫对集落进行染色、拍照、计数。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在黑素瘤和肝细胞癌异种移植模型中，ONC212具有明显的疗效[1]。在结肠癌和三重阴性乳腺癌中，ONC212具有广泛的治疗时间窗、可接受的药代动力学特征，在小鼠中口服耐受、在有效剂量下无明显毒性[3]。ONC212的活性具有快速动力学特征。其半衰期比ONC201略短，在血液中的清除率为12小时，T1/2为4.3小时，Cmax为1.4 mg/mL。尽管在体内有系统性清除的影响，ONC212的药效相对延长，口服ONC212在人源黑素瘤和肝癌异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。ONC206和ONC201可抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移，而ONC212只抑制侵袭[4]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | PANC-1, Capan-2, HPAF-II and BxPC3 xenograft models (athymic nu/nu mice) |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | by oral gavage | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.46 | 分子式 | C24H23F3N4O |
| CAS号 | 1807861-48-8 | SDF | Download ONC212 SDF |
| Smiles | C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 88 mg/mL (199.79 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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