NE 52-QQ57
NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。
NE 52-QQ57 Chemical Structure
CAS: 1401728-56-0
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产品质控
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GPR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂，其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累，在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.52 | 分子式 | C24H28N6O |
| CAS号 | 1401728-56-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1=NN2C(=CC(=NC2=C1CC3=CC=C(C=C3)C4=NN=C(O4)C5CCNCC5)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
Ethanol : 45 mg/mL (108.03 mM) DMSO : 20 mg/mL ( (48.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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