| S2449 |
Forskolin (Colforsin)
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Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中,是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXR 和 FXR的活性而诱导自噬。 |
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640
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Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
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Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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| S8283 |
SQ22536
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SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine)是腺苷酸环化酶(adenylyl cyclaseadcy,ADCY)的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。 |
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
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J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679
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| S7499 |
ESI-09
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ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。
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Pharmacol Res, 2025, 211:107562
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J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
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J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
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| S8415 |
PACAP 1-38
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PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受体激动剂(Kd=100 pM),能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。 |
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Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2824-2842
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Biomed Pharmacother, 2024, 179:117427
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(3):18
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| S4552 |
Bithionol
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Bithionol (Actamer)是有效的sAC(可溶性腺苷酸环化酶)抑制剂,IC50为4 μM。具有抗菌、驱肠虫以及除海藻活性。 |
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iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106661
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Cancer Lett, 2020, 479:100-111
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Inflammation, 2019, 42(5):1530-1541
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| S8416 |
PACAP 6-38 acetate
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PACAP 6-38 acetate 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂,IC50为2 nM。在体内,它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 |
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Front Immunol, 2021, 12:714244
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| S7500 |
HJC0350
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HJC0350 是强效的选择性的EPAC2抑制剂,IC50为0.3 μM,对Epac1无抑制作用。
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J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407
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| S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。 |
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Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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| S3382 |
ESI-05
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ESI-05 (NSC 116966)是一种特异性EPAC2(由cAMP 2直接激活的交换蛋白)拮抗剂,IC50 为0.4 µM。 ESI-05(NSC 116966)抑制cAMP介导的EPAC2激活和EAPC2介导的Rap1激活。 |
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| E6418New |
MDL12330A
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MDL12330A 是腺苷酸环化酶的抑制剂,可阻断加压素诱发的短路电流 (SCC)。它还能抑制cAMP 磷酸二酯酶,这可能掩盖了其对腺苷酸环化酶的作用。 |
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| S8414 |
PACAP 1-27
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垂体腺苷环化酶激活肽(PACAP 1-27)是有效的PACAP受体拮抗剂。 |
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| S0837 |
HJC0197
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HJC0197 是一种选择性 Epac1/2 双重拮抗剂,对 Epac2 的 IC50 为 5.9 μM。 |
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| S6478 |
Fipexide hydrochloride
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Fipexide (hydrochloride)是哌嗪类的精神药物。 |
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| S0451 |
ST034307
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ST034307是一种有效的选择性腺苷酸环化酶1 (AC1)抑制剂,IC50为2.3 μM。 |
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| E6044 |
3-O-Methylquercetin
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3-O-Methylquercetin 是从鼠李(鼠李科)中分离出来的一种黄酮,是 cAMP 和 cGMP-磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂,IC50 分别为 13.8 μM 和 14.3 μM。它还能抑制 β-分泌酶,IC50 为 6.5 μM。它具有抗病毒活性,在民间医学中用于治疗便秘、炎症、肿瘤和哮喘。 |
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| S8283 |
SQ22536
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SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine)是腺苷酸环化酶(adenylyl cyclaseadcy,ADCY)的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。 |
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
- J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679
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| S7499 |
ESI-09
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ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。
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- Pharmacol Res, 2025, 211:107562
- J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
- J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
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| S4552 |
Bithionol
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Bithionol (Actamer)是有效的sAC(可溶性腺苷酸环化酶)抑制剂,IC50为4 μM。具有抗菌、驱肠虫以及除海藻活性。 |
- iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106661
- Cancer Lett, 2020, 479:100-111
- Inflammation, 2019, 42(5):1530-1541
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| S8416 |
PACAP 6-38 acetate
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PACAP 6-38 acetate 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂,IC50为2 nM。在体内,它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 |
- Front Immunol, 2021, 12:714244
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| S7500 |
HJC0350
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HJC0350 是强效的选择性的EPAC2抑制剂,IC50为0.3 μM,对Epac1无抑制作用。
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- J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407
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| S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57 是一种 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的选择性口服拮抗剂,其IC50值为0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻断GPR4介导的cAMP积累,在HEK293细胞中的IC50值为26.8 nM。NE 52-QQ57对GPR4的拮抗作用可显著地抑制AGE诱导的几种关键炎性细胞因子和信号分子表达的增加,包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。 |
- Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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| S3382 |
ESI-05
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ESI-05 (NSC 116966)是一种特异性EPAC2(由cAMP 2直接激活的交换蛋白)拮抗剂,IC50 为0.4 µM。 ESI-05(NSC 116966)抑制cAMP介导的EPAC2激活和EAPC2介导的Rap1激活。 |
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| E6418New |
MDL12330A
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MDL12330A 是腺苷酸环化酶的抑制剂,可阻断加压素诱发的短路电流 (SCC)。它还能抑制cAMP 磷酸二酯酶,这可能掩盖了其对腺苷酸环化酶的作用。 |
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| S8414 |
PACAP 1-27
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垂体腺苷环化酶激活肽(PACAP 1-27)是有效的PACAP受体拮抗剂。 |
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| S6478 |
Fipexide hydrochloride
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Fipexide (hydrochloride)是哌嗪类的精神药物。 |
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| S0451 |
ST034307
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ST034307是一种有效的选择性腺苷酸环化酶1 (AC1)抑制剂,IC50为2.3 μM。 |
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| E6044 |
3-O-Methylquercetin
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3-O-Methylquercetin 是从鼠李(鼠李科)中分离出来的一种黄酮,是 cAMP 和 cGMP-磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂,IC50 分别为 13.8 μM 和 14.3 μM。它还能抑制 β-分泌酶,IC50 为 6.5 μM。它具有抗病毒活性,在民间医学中用于治疗便秘、炎症、肿瘤和哮喘。 |
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