ESI-09

目录号：S7499 Purity: 99.92%

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。

ESI-09 Chemical Structure

CAS: 263707-16-0

规格	价格	库存
5mg	813.89	现货
25mg	2433.08	现货
100mg	5547.43	现货
1g	16134.3	现货
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生物活性

产品描述

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。

靶点

EPAC2 ^[1] (Cell-free assay)	EPAC1 ^[1] (Cell-free assay)
1.4 μM	3.2 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。^[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。^[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。^[2]
动物实验	Animal Models	Epac1^+/+ 小鼠
	Dosages	10 mg/kg/d
	Administration	i.p.

参考文献
[1] Almahariq M , et al. Mol Pharmacol. 2013, 83(1), 122-128. [2] Gong B, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(48), 19615-19620. [3] Bacallao K, et al. PLoS One. 2013, 8(12), e82354.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	330.77	分子式	C₁₆H₁₅ClN₄O₂
CAS号	263707-16-0	SDF	Download ESI-09 SDF
Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (15.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (60.46 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (15.12mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (15.12mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	5mg/ml (15.12mM)	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	10%Ethanol 1 10%Tween80 2 80%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.000mg/ml (3.02mM)	以 1 mL 工作液为例，取100μL10mg/ml的澄清ethanol储备液加到100μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入800μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.000mg/ml (12.09mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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