ESI-09

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。

ESI-09 Chemical Structure

ESI-09 Chemical Structure

CAS: 263707-16-0

规格 价格 库存 购买数量
5mg 813.89 现货
25mg 2433.08 现货
100mg 5547.43 现货
1g 16134.3 现货
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相关信号通路图

cAMP抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor cAMP 其他靶点
ESI-05 0
NE 52-QQ57 1 TNF-α,PGE2,COX2
ST034307 0
PACAP 6-38 acetate 1 CARTp
Bithionol 3
ESI-09 12
HJC0350 1
HJC0197 0
PACAP 1-27 0
SQ22536 28
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。
靶点
EPAC2 [1]
(Cell-free assay)
EPAC1 [1]
(Cell-free assay)
1.4 μM 3.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ESI-09,一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂,能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面,ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中,ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中,ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量,而不影响神经元或SCs自身的健康。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.),通过对EPAC1的药理抑制,保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。[2]
动物实验 Animal Models Epac1+/+ 小鼠
Dosages 10 mg/kg/d
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 330.77 分子式

C16H15ClN4O2

CAS号 263707-16-0 SDF Download ESI-09 SDF
Smiles CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (15.12mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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