ESI-09
ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
ESI-09 Chemical Structure
CAS: 263707-16-0
客户使用Selleck的ESI-09发表文献12篇
客户使用该产品的4个实验数据
产品质控
ESI-09相关产品
| 相关靶点 | AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Forskolin (Colforsin) SQ22536 PACAP 1-38 Bithionol PACAP 6-38 acetate HJC0350 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
cAMP抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | AC | EPAC1 | EPAC2 | PACAP receptor | cAMP | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ESI-05 | 0 | ||||||
| NE 52-QQ57 | 1 | TNF-α,PGE2,COX2 | |||||
| ST034307 | 0 | ||||||
| PACAP 6-38 acetate | 1 | CARTp | |||||
| Bithionol | 3 | ||||||
| ESI-09 | 12 | ||||||
| HJC0350 | 1 | ||||||
| HJC0197 | 0 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Epac1+/+ 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 330.77 | 分子式 | C16H15ClN4O2 |
| CAS号 | 263707-16-0 | SDF | Download ESI-09 SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (51.39 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (15.12mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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