AZD3514

AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。

AZD3514 Chemical Structure

AZD3514 Chemical Structure

CAS: 1240299-33-5

规格 价格 库存 购买数量
50mg 3843.12 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S704001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.99%
99.99

AZD3514相关产品

生物活性

产品描述 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
靶点
Androgen Receptor [1]
2.2 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AZD3514结合到AR配体结合域,结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外,AZD3514作用于表达野生型(VCaP)和突变型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌细胞,抑制细胞生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外,AZD3514作用于LNCaP细胞,2-3小时内,快速降低PSA合成,且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞,抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞,也降低AR蛋白,6-8小时内看到明显效果,18-24小时达到最大效果。在这种条件下,下调AR的能力,可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide,后两者不降低AR蛋白水平。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理,每天一次,连续7天,显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠,持续3天,表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01351688 Completed
Prostate Cancer
AstraZeneca
August 2011 Phase 1
NCT01162395 Completed
Prostate Cancer
AstraZeneca
August 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 519.56 分子式

C25H32F3N7O2

CAS号 1240299-33-5 SDF Download AZD3514 SDF
Smiles CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (192.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (192.47 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy AZD3514 | AZD3514 supplier | purchase AZD3514 | AZD3514 cost | AZD3514 manufacturer | order AZD3514 | AZD3514 distributor
在线咨询
联系我们