Azelastine HCl

中文名称:盐酸氮卓斯汀

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。

Azelastine HCl Chemical Structure

Azelastine HCl Chemical Structure

CAS: 79307-93-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 575.55 现货
100mg 647.01 现货
200mg 974.61 现货
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生物活性

产品描述 Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
靶点
Histamine receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中,Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放,IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中,Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放,并可能涉及到这些效果,Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放,以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大,这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放,而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的,而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。[1] 在人牙龈成纤维细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成,也抑制人外周血淋巴细胞(PBL)的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。[2] 在正常的人类肥大细胞中,Azelastine抑制IL-6,TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化,以及细胞内钙离子水平。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00612118 Completed
Allergic Rhinitis|Rhinitis Allergic Seasonal
GlaxoSmithKline
February 2008 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 418.36 分子式

C22H24ClN3O.HCl

CAS号 79307-93-0 SDF Download Azelastine HCl SDF
Smiles CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (198.39 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 83 mg/mL (198.39 mM)

Ethanol : 83 mg/mL (198.39 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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