Betahistine 2HCl
别名: PT-9 中文名称：盐酸培他定
Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂，IC50为1.9 μM。
Betahistine 2HCl Chemical Structure
CAS: 5579-84-0
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂，IC50为1.9 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在3 μM forskolin处理的CHO(H3R)细胞中， Betahistine 可以渐进性地增加 cAMP形成，在10 nM时达到最大效果，而当浓度高于10 nM时效果相反，会渐进性地抑制cAMP 形成。Betahistine 渐进性地降低CHO(H3R)细胞中A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM)， 在30 nM 时效果最好，当浓度高于30 nM时效果相反，会增加A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大脑中t-MeHA的含量，这种作用具有剂量依赖特性，ED50为2 mg/kg，在30 mg/kg浓度时效果最好，增加量约为35%[1] 。Betahistine (16 mg，每天两次，连续3个月) 可以明显改善眩晕及其并发症的发病频率，强度和持续时间，也可以显著提高美尼尔氏症病人的生活质量[2] 。Betahistine-dihydrochloride (一天三次，每次16 mg或48 mg) ，随着用药时间的延长，两种剂量都可以减少美尼尔氏症病人每月的发病次数[3] 。Betahistine (50 mg/kg)处理会引起对称的两方面改变，一是上调结节乳头核中组氨酸脱羧酶的mRNA ，二是下调结节乳头核，前庭神经核复合物以及猫脑切片的下橄榄核中 [3H]N-alpha-甲基组胺的标记[4]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00852956 | Completed | Healthy |
OBEcure Ltd. |
February 2009 | Phase 1 |
| NCT00585585 | Terminated | Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features |
University of Cincinnati |
July 2007 | Phase 2 |
| NCT00459992 | Completed | Obesity|Overweight|Overnutrition |
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 10 2007 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 209.12 | 分子式 | C8H12N2.2HCl |
| CAS号 | 5579-84-0 | SDF | Download Betahistine 2HCl SDF |
| Smiles | CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (181.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 38 mg/mL (181.71 mM) Ethanol : 38 mg/mL (181.71 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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