Sotuletinib (BLZ945)
Sotuletinib (BLZ945)是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
Sotuletinib (BLZ945) Chemical Structure
CAS: 953769-46-5
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse M-NFS-60 cells | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against mouse M-NFS-60 cells harboring CSF1, EC50 = 0.071 μM. | 29293000 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Sotuletinib (BLZ945)是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 胶质瘤细胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC细胞系 | ||
| 浓度 | ~6700 nM | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | 细胞生长速率使用MTT细胞增殖试剂盒测定。简而言之，细胞以一式三份接种于96孔板：胶质瘤细胞系1,000细胞/孔，BMDM和CRL-2467细胞系5 x 1,000细胞/孔，HUVEC和HBMEC细胞系2.5 x 1,000细胞/孔。对于所有实验，每48小时换一次培养基。细胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗体存在或不存在下生长。BMDM和CRL-2467细胞分别用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重组小鼠CSF-1补充。MTT底物的减少通过比色分析使用酶标仪根据制造商的方案进行检测，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板阅读器上测量。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1 |
|
30956894 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。[1]在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。[2] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性 MMTV-PyMT 转基因小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04066244 | Active not recruiting | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 30 2019 | Phase 2 |
| NCT02829723 | Terminated | Advanced Solid Tumors |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 21 2016 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 398.48 | 分子式 | C20H22N4O3S |
| CAS号 | 953769-46-5 | SDF | Download Sotuletinib (BLZ945) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC3=C(C=C2)N=C(S3)NC4CCCCC4O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.01 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?
回答：
The IC50 of this compound to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. So it is relative specific to CSF1R.
问题 2:
We want to deliver the drug by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation?
回答：
S7725 BLZ945 can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.
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