Caffeic Acid Phenethyl Ester
别名: CAPE, Phenylethyl Caffeate 中文名称：咖啡酸苯乙酯
Caffeic acid phenethyl ester (CAPE, Phenylethyl Caffeate)是强效的特异性NF-κB活化抑制剂，也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。
Caffeic Acid Phenethyl Ester Chemical Structure
CAS: 104594-70-9
客户使用Selleck的Caffeic Acid Phenethyl Ester发表文献53篇
产品质控
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相关信号通路图
NF-κB抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | NF-κB | 其他靶点 |
|---|---|---|---|
| QNZ (EVP4593) | 146 | TNF-α | |
| JSH-23 | 155 | ||
| B022 | 0 | ||
| (R)-(-)-Ibuprofen | 0 | ||
| UCB-9260 | 0 | TNF | |
| Morusin | 0 | STAT3 | |
| IQ 3 | 1 | TNF-α,IL-6,JNK3 | |
| CBL0137 | 9 | FACT,p53 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| rat VSMC | Function assay | 5 μM | 30 mins | Decrease in intracellular ROS level in PDGF-stimulated rat VSMC at 5 uM pretreated with compound for 30 mins measured after up to 23 hrs of post stimulation using H2DCF by flow cytometric analysis | 21265554 |
| rat PC12 cells | Function assay | 2.5 μM | 3 h | Neuroprotective activity against H2O2-induced damage in rat PC12 cells assessed as cell viability at 2.5 uM preincubated for 3 hrs followed by H2O2 challenge measured after 5 hrs by MTT assay | 24697335 |
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation administered 1 hr before LPS challenge and measured after 24 hrs by Griess reagent assay, EC50=0.193 μM | 18667320 | |
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生物活性
| 产品描述 | Caffeic acid phenethyl ester (CAPE, Phenylethyl Caffeate)是强效的特异性NF-κB活化抑制剂，也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Caffeic acid phenethyl ester能够通过抑制p65的入核转运来抑制佛波酯，神经酰胺，强心酸过氧化氢等诱导的NF-kB的激活。[1] 在一系列的肿瘤细胞系中，Caffeic acid phenethyl ester具有抗增殖的活性，其对26-L5, B16-BL6恶性瘤, 人类HT-1080的 EC50 分别是 1.76, 3.16, 13.7,和44.0 μM。[2] Caffeic acid phenethyl ester通过抑制ROS的形成和抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶的活性发挥抗凋亡的作用。Caffeic acid phenethyl ester通过抑制NF-kB信号通路来减弱LPS诱导的炎症和LPS诱导的HSCs细胞对细胞因子的敏感性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠结肠 26-L5, 小鼠B16-BL6黑色素瘤,人类HT-1080 纤维肉瘤和人类肺 A549 腺癌细胞系。 | ||
| 浓度 | ~200 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 人HT-1080纤维肉瘤，人肺癌A549腺癌细胞和鼠B16-BL6黑色素瘤细胞在含有10%的血清，0.1%碳酸盐，和2mM的谷氨酰胺的EMEM培养基中培养。鼠结肠癌细胞 B16-BL6用含有相同添加成分的RPMI中培养。除了A-549以外，这些都是有高度侵染能力的细胞系。细胞存活实验采用标准的MTT方法。简单的说，对数生长的细胞收集以后以2000个每孔的密度种植于96孔板。24小时孵育后，用含有不同浓度的样品的100ul培养基处理细胞，5%的二氧化碳37度条件下培养72小时。加入MTT3小时以后用Perkin Elmer HTS-7000测定550纳米波长的吸收值。待测样品先用DMSO溶解，再用培养基稀释。DMSO的终浓度小于0.25%。对照组还有相同浓度的DMSO。5-氟尿嘧啶(5-FU) 和 doxorubicin HCl用作阳性对照。EC50值通过取4个孔数据的平均值来计算的。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | AKT / AKT1 / AKT2 / AKT3 / p-AKT / FOXO1 / FOXO3a / p-FOXO1 / p-FOXO3a / Skp2 / p27(Kip) / Cyclin D1 / Rb / p-Rb Nrf2 p-p65 / CDH6 / RUNX2 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Slug / Snail |
|
23615471 | |
| Immunofluorescence | NF-κB |
|
29284791 | |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
23615471 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | C57BL/6 and BALB/c小鼠腹腔内注射10毫克/千克Caffeic acid phenethyl ester能够抑制在路易斯肺细胞癌，结肠癌，和黑色素瘤的生长和肿瘤的血管新生。[5]在动物体内(5, 10, 20 mg/kg) 的Caffeic acid phenethyl ester通过减少胸腺的重量和胸腺和脾的孔性而具有免疫调节的作用。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 接种Lewis肺肿瘤，结肠癌以及黑色素瘤细胞的C57BL/6 和 BALB/c 小鼠 |
| Dosages | ~10毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05726708 | Recruiting | Autism Spectrum Disorder |
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
October 24 2023 | Not Applicable |
| NCT05934019 | Recruiting | Mental Health Issue|Transdiagnostic Mechanisms|Adolescent Psychology|Prevention|Online Intervention|Psychological Intervention|Mental Disorder in Adolescence Subclinical |
University of Bern |
June 9 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 284.31 | 分子式 | C17H16O4 |
| CAS号 | 104594-70-9 | SDF | Download Caffeic Acid Phenethyl Ester SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCOC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (196.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 56 mg/mL (196.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.7mg/ml (2.46mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
2.8mg/ml (9.85mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL56mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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