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SC75741

目录号：S7273 Purity: 99.91%

SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。SC75741 可有效地阻断流感病毒的传播。

SC75741 Chemical Structure

CAS: 913822-46-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1695.33	现货
10mg	1621.19	现货
50mg	3970	现货
1g	24488.1	现货
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相关化合物库	FDA药物库免疫/炎症分子化合物库小分子免疫肿瘤化合物库 NF-κB信号通路库 FDA抗癌药物库	点击展开

NF-κB抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	NF-κB	其他靶点
QNZ (EVP4593)	148	++++	TNF-α
JSH-23	158	++
B022	0	++++
(R)-(-)-Ibuprofen	0	+
UCB-9260	0	+++	TNF
Morusin	0	+	STAT3
IQ 3	1	++	TNF-α,IL-6,JNK3
CBL0137	9	+++	FACT,p53
NIK SMI1	0	++++
Ginsenoside Rb3	1	++	iNOS,COX-2
Ginsenoside Rd	4	+	iNOS,COX-2,Ca2+ influx
CBL0137 HCl	9	+++	FACT,p53
SC75741	51	+++
Bortezomib	1063	✔	20S proteasome
TPCA-1	69	✔	STAT3,IKK2
Bardoxolone Methyl	33	✔	IKK,Nrf2,Ferroptosis
Acetylcysteine (N-acetylcysteine)	223	✔	TNF-α,ROS,Ferroptosis
Curcumin	48	✔	Nrf2,HDAC,Ferroptosis
Sodium 4-Aminosalicylate	2	✔
Sulfasalazine	18	✔	TGF-β,COX-2
Caffeic Acid Phenethyl Ester	53	✔
Sodium salicylate	1	✔
EN450	0	✔
Chitosan oligosaccharide	0	✔
NF-κB-IN-1	2	✔
SM-7368	0	✔
sappanone A	0	✔
Rubiadin 1-methyl ether	0	✔
Cornuside	0	✔
BTYNB	0	✔
TCEP Hydrochloride	2	✔
IMM-H007	0	✔	ABCA1,JNK/AP1,AMPK
Urolithin B	0	✔	Akt,ERK,JNK
L-Quebrachitol	0	✔	BMP-2,Wnt/β-catenin,MAPK
Licochalcone D	0	✔	Met,EGFR,JAK2
Demethyleneberberine	0	✔	COX-2,IL-1β,TNF-α
Tectochrysin	0	✔
Caulophylline (N-Methylcytisine)	0	✔	IKK,IκB,MPO
Myrislignan	1	✔	COX-2,iNOS,TNF-α
NDMC101	0	✔
Gardenoside	0	✔	P2X3 receptor,IL-6,IL-1β
Cucurbitacin IIb	0	✔	TNF-α,IκBα,ERK1/2
Jaceosidin	0	✔	c-FLIP,Mcl-1,Bax
Isoliquiritin apioside	0	✔	MAPK,MMP
Withaferin A (WFA)	12	✔	vimentin
Rocaglamide	3	✔	eIF4A,HSF1
Xanthatin	0	✔	STATs
Alobresib (GS-5829)	0	✔	MYC,ERK1/2,Akt
Adjudin	1	✔	ERK,Cl⁻ channel
IAXO-102	0	✔	MAPK,TLR4
C25-140	0	✔	TRAF6-Ubc13
SN50	4	✔
INH14	0	✔	IKKβ,IKKα
TAK-243 (MLN7243)	62	✔	UAE
Aristolochic acid A	2	✔
Sulforaphane	18	✔	HDAC,Nrf2,HO-1
N-Acetylcysteine amide	13	✔	HIF-1α,ROS
Madecassic acid	1	✔	IL-1β,TNF-α,COX-2
Homoplantaginin	1	✔	TNF-α,IL-6,IKKβ
(+)-Praeruptorin A	0	✔
2',5'-Dihydroxyacetophenone	1	✔	iNOS,IL-6,TNF-α
Dauricine	1	✔
8-O-acetyl shanzhiside methyl ester	0	✔
Forsythoside B	0	✔	IκB,IL-6,TNF-alpha
Engeletin	2	✔
Berbamine	8	✔	CaMKII,Bcr-Abl
Eleutheroside E	0	✔
Mulberroside A	0	✔	ERK,Caspase-1,NALP3
Maslinic acid	1	✔
Chelidonic acid	0	✔	glutamate decarboxylase,IL-6,Caspase-1
Hyperoside	5	✔
Vanillic acid	0	✔
4'-Hydroxychalcone	0	✔
(+)-α-Lipoic acid	1	✔	LTR
4-Hydroxychalcone	2	✔
Neferine	5	✔
Benfotiamine	1	✔
Ginsenoside Rb1	4	✔	iNOS,IFN-β,TNF-α
Ginsenoside Rg1	4	✔	Aβ
Guaiacol	0	✔	COX-2
(E)-Cardamonin	0	✔	TRPA1
Hederagenin	0	✔	iNOS,COX-2
Ginsenoside Re	1	✔	JNK,Aβ
Scutellarin	1	✔	STAT3,Akt
Mangiferin	1	✔	Nrf2
Schisantherin A	0	✔
Curcumenol	3	✔	CYP3A4
Muscone	2	✔	IL-6,TNF-α,IL-1β
Tyrosol	0	✔
Stachydrine	3	✔
Sodium Aescinate	2	✔
Dehydroevodiamine	0	✔	PGE2,iNOS,COX-2
Astragaloside IV	3	✔	mTOR,Akt,ERK
4'-Methoxyresveratrol	0	✔	NLRP3
PDTC (Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium)	93	✔
Berbamine dihydrochloride	2	✔	CaMKII,Bcr-Abl
Sarsasapogenin	1	✔	IκBα,TAK1,IRAK1
(±)-Shikonin	36	✔	chemokine receptor,Proteasome,TNF-α
Diethylmaleate	0	✔	Nrf2
Omaveloxolone (RTA-408)	7	✔	Nrf2
DTP3	2	✔	GADD45β/MKK7
APX-3330	5	✔	APE1(Ref-1)
Triptolide	44	✔	MDM2,HSF1
Methylthiouracil	0	✔	ERK1/2,IL-6,TNF-α
Erdosteine	0	✔
Evodiamine	9	✔
Vanillylacetone	1	✔
(-)-Parthenolide	23	✔	p53,MDM2,HDAC1
Magnolol	7	✔
Indole-3-carbinol	3	✔
DHA (Dihydroartemisinin)	33	✔
Andrographolide	10	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
A549 cells	Function assay	5 h	Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM	17869512
PBMC	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM	17869512
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生物活性

产品描述

SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。SC75741 可有效地阻断流感病毒的传播。

特性

NF-κB选择性抑制剂。

靶点

NF-κB ^[1]
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)

200 nM(EC50)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	SC75741通过抑制人PBMC增殖显示出免疫抑制活性，IC50为2.2 μM。^[1] SC75741通过在转录水平抑制NF-κB介导的信号通路抑制A型和B 型流感病毒。此外，SC75741对抗病毒变异体的发展显示出高阻隔作用。^[2]
激酶实验	NF-κB报告基因分析
激酶实验	NF-κB报告基因分析根据制造商的说明用A549-NF-κB-SEAP细胞系进行。简而言之，接种稳定转染pNF-κB-SEAP 报告基因质粒的A549细胞，并允许其附着过夜。随后细胞与浓度为100，30，10，3，1，0.3，0.1，和0 μM的描述的化合物培养5小时，然后用10纳克/毫升TNF-α刺激22小时。SEAP活性使用化学发光的SEAP报告基因测定法通过分析细胞的上层清夜进行检测。
细胞实验	细胞系	人 PBMCs
	浓度	~50 μM
	孵育时间	48小时
	方法	细胞活性测定使用CellTiter-BluTM细胞活性检测法进行。每种浓度的化合物重复测量四次。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT		30922374
	Immunofluorescence	NF-κB(p65)		27447570

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	注射H5N1病毒后，SC75741 (15 毫克/千克，腹腔注射)减少小鼠肺中病毒复制和细胞因子的表达。^[2]
动物实验	Animal Models	注射 H5N1流感病毒的C57BL/6 小鼠
	Dosages	~15 毫克/千克
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Leban J, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2007, 17(21), 5858-5862. [2] Ehrhardt C, et al. Cell Microbiol. 2013, 15(7), 1198-1211.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	565.67	分子式	C₂₉H₂₃N₇O₂S₂
CAS号	913822-46-5	SDF	Download SC75741 SDF
Smiles	C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 41 mg/mL ( (72.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL ( (61.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.875mg/ml (1.55mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL17.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.437mg/ml (0.77mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 8.74mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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