Omaveloxolone (RTA-408)
Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure
CAS: 1474034-05-3
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 对于生长抑制试验，细胞重复两份以3 x 103细胞/孔的密度接种到2个96孔培养皿。次日，一个板用RTA 408处理，另一个立即进行磺酰罗丹明B(SRB) 试验(时间为0)。RTA 408处理板中的细胞在处理72小时后进行SRB试验。相对于对照组细胞的生长百分比使用如下公式计算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是时间为0时的吸光值，(C)是72小时后对照组孔中的吸光值，(Ti)是药物处理孔中的吸光值。剂量反应曲线在GraphPad Prism中计算，并计算GI50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。[2]在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。[3] RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 辐射诱导的皮肤炎症小鼠 |
| Dosages | 100 μL 载体中(w/v)含量为1% | |
| Administration | 局部施用 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06054893 | Not yet recruiting | Friedreich Ataxia |
Biogen |
November 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05909644 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Celerion|Q2 Solutions|Altasciences Company Inc.|Biogen |
July 5 2023 | Phase 1 |
| NCT03902002 | Completed | Hepatic Impairment |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
July 19 2019 | Phase 1 |
| NCT03931590 | Completed | Healthy Male Subjects |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
April 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03664453 | Completed | Healthy |
Reata a wholly owned subsidiary of Biogen|Biogen |
October 29 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 554.71 | 分子式 | C33H44F2N2O3 |
| CAS号 | 1474034-05-3 | SDF | Download Omaveloxolone (RTA-408) SDF |
| Smiles | CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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