S8790 |
ML385
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ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。 |
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
-
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):175
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
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PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):7249
-
Sci Rep, 2024, 14(1):22572
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S4990 |
TBHQ
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Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂,用于阻止脂质过氧化,具有多种细胞保护作用。同时,它也是Nrf2的激活剂。 |
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Mol Med, 2024, 30(1):111
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(14):e2204438
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718
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S2586 |
DMF (Dimethyl Fumarate)
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DMF (Dimethyl Fumarate)是一种很有前途的新型口服治疗选择,治疗复发-缓解型多发性硬化症患者,降低疾病恶化。Dimethyl Fumarate是一种nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活剂,并诱导抗氧化基因的上调表达。 |
-
Mil Med Res, 2024, 11(1):22
-
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):112
-
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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S7956 |
Brusatol
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Brusatol (NSC 172924),可分离自B. javanica果实,是一种NRF2抑制剂。 |
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Redox Biol, 2024, 72:103137
-
Iran J Immunol, 2024, 21(1)
-
bioRxiv, 2024, 2024.07.09.602769
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S7864 |
Oltipraz
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Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
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J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
-
PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
-
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738
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S7672 |
Omaveloxolone (RTA-408)
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Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
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Front Oncol, 2023, 13:1126354
-
Cell Discov, 2022, 8(1):106
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Brain Behav, 2021, 11(1):e01918
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S5144 |
Neferine
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Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。 |
-
Bone Res, 2022, 10(1):27
-
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
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iScience, 2022, 25(11):105394
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S6647 |
Bardoxolone (CDDO)
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Bardoxolone (CDDO)通过从KEAP1释放Nrf2起作用,是Nrf2的激活剂,可以诱导癌细胞凋亡。 |
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Cell Rep, 2023, 42(4):112399
-
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0973.2020
-
Arch Biochem Biophys, 2021, 708:108964
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S5929 |
4-Octyl Itaconate
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4-Octyl Itaconate激活Nrf2信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的PBMC中抑制促炎性因子的产生。 |
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Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
-
Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(16):5189-5198
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S3275 |
Senkyunolide I
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Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 |
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
-
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
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S9723 |
CDDO-Im (RTA-403)
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CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合,对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
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Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
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S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2. |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
-
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S3808 |
Mangiferin
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Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) is a bioactive compound that demonstrates many health perspectives and has been used to prepare medicinal and food supplements. Mangiferin is a Nrf2 activator. Mangiferin suppresses nuclear translocation of the NF-κB subunits p65 and p50. |
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Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
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A5203 |
Phospho-Nrf2 (S40) Rabbit Recombinant mAb
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F0484New |
KEAP1 Rabbit mAb
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E1141 |
KI696
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KI696 是一种有效的、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。 KI696 以剂量依赖性方式诱导 Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3、Gclc 基因的表达。 |
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Redox Biol, 2024, 72:103137
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S3301 |
Cynarin
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Cynarin (Cynarine) 是一种来自artichoke洋蓟的植物化学成分,具有多种药理特性,包括自由基清除、抗氧化剂、抗组氨酸和抗病毒活性。Cynarin 可阻断T细胞受体的 CD28 和抗原呈递细胞的 CD80 之间的相互作用。Cynarin 可触发 Nrf2 的核易位,恢复 glutathione (GSH) 和 reactive oxygen species (ROS) 的平衡,并抑制线粒体去极化。 |
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S5771 |
Sulforaphane
|
Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
-
Redox Biol, 2024, 72:103137
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
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E0441 |
NK-252
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NK-252是nrf2的激活剂,并与Keap1的NRF2结合位点相互作用。 |
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E1339 |
HPPE
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HPPE是一种特定的非亲电性和生理性Bach1抑制剂,通过Bach1蛋白的血红素结合位点,去抑制Bach1介导的抑制。 |
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E1220 |
CBR-470-1
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CBR-470-1 是糖酵解酶 磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价 Nrf2 激活剂。 CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。 |
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E3419 |
Ganoderma lucidum Extract
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Ganoderma lucidum Extract从灵芝(Ganoderma lucidum)中提取,可调节Nrf2和Nrf2相关蛋白。 |
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E3427 |
Uniflower swisscentaury root Extract
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Uniflower swisscentaury root Extract提取自漏芦(Rhaponticum uniflorum (L.) DC.)的根,可通过Nrf2/HO-1信号通路缓解炎症反应。 |
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E1281 |
Dimethyl itaconate
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Dimethyl itaconate可通过调控LPS诱导的Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性体和核因子2/血红素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路对神经保护性原代星形胶质细胞进行神经毒性重编程。 |
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E0526 |
sappanone A
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Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物,通过p38 MAPK通路激活Nrf2,诱导HO-1表达,并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活,发挥其抗炎作用。 |
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F1552New |
Nrf2 (phospho S40) Rabbit mAb
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E0023 |
5,7-Dihydroxychromone
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5,7-Dihydroxychromone (DHC) 是一种从植物中提取的天然抗氧化剂,是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-二羟基色酮可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
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E1973New |
R16
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R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) 是一种 NRF2(核因子红细胞 2 相关因子 2)抑制剂,可选择性结合 KEAP1 突变体,并通过修复被破坏的 KEAP1/NRF2 相互作用恢复其 NRF2 抑制功能。它显著增强了 KEAP1 突变肿瘤细胞对顺铂和吉非替尼的敏感性。 |
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E0129 |
Oxysophocarpine
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Oxysophocarpine (OSC) 是从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。Oxysophocarpine 通过靶向 Nrf2/ HO-1 轴抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。OSC 通过减弱 MAPK 来保护细胞免受细胞凋亡和炎症反应并削弱 miR-155 活性和 NF-κB 通路。 |
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E4007 |
L-Sulforaphane
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L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) 是 Keap1/Nrf2/ARE 途径的高效诱导剂。 与 S 异构体相比,它是大鼠肝脏和肺中致癌物解毒酶系统更有效的诱导剂。 |
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S4712 |
Diethylmaleate
|
Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。 |
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S3205 |
Perillaldehyde
|
Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
- Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
- PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S8078 |
Bardoxolone Methyl
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Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7249
- Sci Rep, 2024, 14(1):22572
- Nat Commun, 2023, 14(1):3648
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S4990 |
TBHQ
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Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂,用于阻止脂质过氧化,具有多种细胞保护作用。同时,它也是Nrf2的激活剂。 |
- Mol Med, 2024, 30(1):111
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(14):e2204438
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718
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S2586 |
DMF (Dimethyl Fumarate)
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DMF (Dimethyl Fumarate)是一种很有前途的新型口服治疗选择,治疗复发-缓解型多发性硬化症患者,降低疾病恶化。Dimethyl Fumarate是一种nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活剂,并诱导抗氧化基因的上调表达。 |
- Mil Med Res, 2024, 11(1):22
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):112
- Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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S7864 |
Oltipraz
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Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
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- J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
- PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
- Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738
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S7672 |
Omaveloxolone (RTA-408)
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Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物,其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
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- Front Oncol, 2023, 13:1126354
- Cell Discov, 2022, 8(1):106
- Brain Behav, 2021, 11(1):e01918
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S5144 |
Neferine
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Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。 |
- Bone Res, 2022, 10(1):27
- Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
- iScience, 2022, 25(11):105394
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S6647 |
Bardoxolone (CDDO)
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Bardoxolone (CDDO)通过从KEAP1释放Nrf2起作用,是Nrf2的激活剂,可以诱导癌细胞凋亡。 |
- Cell Rep, 2023, 42(4):112399
- Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0973.2020
- Arch Biochem Biophys, 2021, 708:108964
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S5929 |
4-Octyl Itaconate
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4-Octyl Itaconate激活Nrf2信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的PBMC中抑制促炎性因子的产生。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
- Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(16):5189-5198
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S3275 |
Senkyunolide I
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Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 |
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- SSRN , 2024, 10.2139/ssrn.4696834
- Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
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S9723 |
CDDO-Im (RTA-403)
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CDDO-Im (RTA-403)是一种 nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 和 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) 的激活剂。CDDO-Im 可与PPARα和PPARγ结合,对应的Ki值分别以232 nM和344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
- Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
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S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2. |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
- Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S3808 |
Mangiferin
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Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) is a bioactive compound that demonstrates many health perspectives and has been used to prepare medicinal and food supplements. Mangiferin is a Nrf2 activator. Mangiferin suppresses nuclear translocation of the NF-κB subunits p65 and p50. |
- Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
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S3301 |
Cynarin
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Cynarin (Cynarine) 是一种来自artichoke洋蓟的植物化学成分,具有多种药理特性,包括自由基清除、抗氧化剂、抗组氨酸和抗病毒活性。Cynarin 可阻断T细胞受体的 CD28 和抗原呈递细胞的 CD80 之间的相互作用。Cynarin 可触发 Nrf2 的核易位,恢复 glutathione (GSH) 和 reactive oxygen species (ROS) 的平衡,并抑制线粒体去极化。 |
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S5771 |
Sulforaphane
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Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
- Redox Biol, 2024, 72:103137
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
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E0441 |
NK-252
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NK-252是nrf2的激活剂,并与Keap1的NRF2结合位点相互作用。 |
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E1220 |
CBR-470-1
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CBR-470-1 是糖酵解酶 磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价 Nrf2 激活剂。 CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。 |
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E0023 |
5,7-Dihydroxychromone
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5,7-Dihydroxychromone (DHC) 是一种从植物中提取的天然抗氧化剂,是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-二羟基色酮可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
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E4007 |
L-Sulforaphane
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L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) 是 Keap1/Nrf2/ARE 途径的高效诱导剂。 与 S 异构体相比,它是大鼠肝脏和肺中致癌物解毒酶系统更有效的诱导剂。 |
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S4712 |
Diethylmaleate
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Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。 |
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S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
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