DMF (Dimethyl Fumarate)
别名: BG-12 中文名称：富马酸二甲酯
DMF (Dimethyl Fumarate)是一种很有前途的新型口服治疗选择，治疗复发-缓解型多发性硬化症患者，降低疾病恶化。Dimethyl Fumarate是一种nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活剂，并诱导抗氧化基因的上调表达。
DMF (Dimethyl Fumarate) Chemical Structure
CAS: 624-49-7
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | DMF (Dimethyl Fumarate)是一种很有前途的新型口服治疗选择，治疗复发-缓解型多发性硬化症患者，降低疾病恶化。Dimethyl Fumarate是一种nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2)通路的激活剂，并诱导抗氧化基因的上调表达。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dimethyl fumarate引起短暂的氧化应激，这导致转录因子核因子红细胞2相关因子2水平和核定位的增加以及随后神经细胞中谷胱甘肽合成和循环使用的增大。[1]Dimethyl fumarate通过减少炎性细胞因子（IL-12和IL-6）的产生和MHC II类，CD80和CD86的表达来抑制树突状细胞（DC）的成熟。Dimethyl fumarate通过降低p65的核异位和磷酸化来削弱核因子κB（NF-κB）的信号。Dimethyl fumarate通过抑制NF-κB和ERK1/2-MSK1信号通路来抑制DCs的成熟和随后Th1和Th17细胞的分化。[2] 在大鼠心脏血管内皮细胞（RHEC）中，Dimethyl fumarate抑制TNF-α诱导的NF-κB的核进入。[3] Dimethyl fumarate，抗氧化反应的免疫调节剂和诱导剂，抑制HIV复制和神经毒素的释放。Dimethyl fumarate衰减CCL2诱导的单核细胞趋化，表明Dimethyl fumarate可以降低招募活化的单核至CNS以响应炎症递质。[4] |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL |
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28289076 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Dimethyl fumarate抑制NF-κB在RHEC中入核并减少缺血再灌注大鼠体内的心肌梗死面积。[3] 在C57BL/6小鼠中，Dimethyl fumarate口服给药导致Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白质水平，衰减6-OHDA诱导的纹状体氧化应激和炎症。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06409429 | Not yet recruiting | Pancreatic Cancer |
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital |
May 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06349889 | Not yet recruiting | Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer |
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital |
May 1 2024 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 144.13 | 分子式 | C6H8O4 |
| CAS号 | 624-49-7 | SDF | Download DMF (Dimethyl Fumarate) SDF |
| Smiles | COC(=O)C=CC(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (201.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (69.38 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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