Diethylmaleate

别名: Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester 中文名称:马来酸二乙酯

Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。

Diethylmaleate Chemical Structure

Diethylmaleate Chemical Structure

CAS: 141-05-9

规格 (液体) 价格 库存 购买数量
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生物活性

产品描述 Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) 是Nrf2的激活剂,是马来酸的二乙酯形式,能消耗谷胱甘肽并抑制NF-κB。
靶点
NF-κB [5] Nrf2 [3]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

DEM在转化细胞中,诱导DSH代谢的上调,癌症途径、趋化因子信号、细胞因子受体以及粘着斑的下调。DEM可能通过调节转化细胞的微环境而抑制肿瘤细胞的生长。DEM对转化细胞具有剂量依赖性细胞毒性。0.25 mM的DEM能够减少细胞生存能力到75%。将细胞用DEM和GSHe处理,能够抑制DEM诱导的细胞毒性。DEM对转化细胞的处理可在多个数量级增加ROS的产生。除此之外,DEM激活MAPK信号通路,诱导激活ERK(Thr 202/204)的磷酸化[1]

细胞实验 细胞系 转化细胞(tC3H10T1/2和tBALB/c)
浓度 0.05-1 mM
孵育时间 24 h
方法

用DMSO溶解DEM,然后用DMEM进行稀释至工作浓度。将细胞以1×104个细胞/孔的密度接种于96孔板,使其粘附过夜。然后,将细胞暴露于各种不同浓度的DEM种,或者共孵育DEM+GSHe(各0.25 mM)24小时。通过读取570 nm处吸光值检测细胞生存能力。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在DEM处理过的动物中,精子能动性和附睾精子数目显著减少。生育状态受到DEM的影响,其生育百分比和同胎生仔数都发生了变化。DEM所产生的氧化应激,在雄性小鼠生殖能力和抗氧化防御系统中多种组分中,诱导谷胱甘肽缺乏症[4]

动物实验 Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 一系列浓度,最大值为6mmol/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 172.18 分子式

C8H12O4

CAS号 141-05-9 SDF Download Diethylmaleate SDF
密度 1.064 g/mL at 25 °C
Smiles CCOC(=O)C=CC(=O)OCC
储存条件(自收到货起) 2年 -80°C 液体

体外溶解度
批次:

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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