Clofazimine
别名: NSC-141046 中文名称：氯苯吩嗪,氯法齐明
Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
Clofazimine Chemical Structure
CAS: 2030-63-9
产品质控
批次：
纯度：
99.53%
99.53
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生物活性
| 产品描述 | Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Clofazimine的细胞内活性优于B4154 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶A2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。[1]根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。[2] Clofazimine抑制90％的20个结核分枝杆菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，应当注意，Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ，MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡，并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏，导致CFU的数目的显著减少。[3] Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman，剂量依赖性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 为单位2〜3。[4] Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地减少肝脏，脾脏和肺部的细菌负荷。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05294146 | Completed | Nontuberculous Mycobacterial Diseases |
Radboud University Medical Center |
February 14 2022 | Phase 2 |
| NCT04239326 | Completed | Tuberculosis Multidrug-Resistant |
Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland |
April 16 2021 | -- |
| NCT03341767 | Terminated | Cryptosporidiosis |
University of Washington|Bill and Melinda Gates Foundation|The Emmes Company LLC|Calibr a division of Scripps Research|Liverpool School of Tropical Medicine|University of Virginia|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme |
December 14 2017 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 473.4 | 分子式 | C27H22Cl2N4 |
| CAS号 | 2030-63-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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