Conivaptan HCl
别名: YM 087 中文名称：盐酸考尼伐坦
Conivaptan HCl(YM 087) 是一种非肽类抗利尿激素抑制剂（加压素受体拮抗剂）。
Conivaptan HCl Chemical Structure
CAS: 168626-94-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Conivaptan HCl(YM 087) 是一种非肽类抗利尿激素抑制剂（加压素受体拮抗剂）。 | ||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在心肌梗塞和假手术组大鼠中，Conivaptan（0.03,0.1和0.3 毫克/千克，静脉注射）剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。在心肌梗死大鼠中，Conivaptan（0.3 毫克/千克，静脉注射）显著降低右心室收缩压，左室舒张末压，肺/体重和右心房压力。在心肌梗死大鼠中，Conivaptan（0.3 毫克/千克，静脉注射）显著增加dP/dt（最大）/左心室压力。[1] Conivaptan产生尿量的急性增加（UV），重量渗透摩尔浓度（UOSM）的减少，在处理结束时，V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂处理的肝硬化大鼠不显示低钠血症或低渗性。Conivaptan也恢复U(Na)V而不影响肌酐清除率和血压。[2] 在狗中，Conivaptan（0.01至0.1 毫克/千克，静脉注射）施加剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄，以剂量依赖性方式（0.003至0.1 毫克/千克，静脉注射）抑制外源性加压素的升压作用并且，在最高剂量（0.1 毫克/千克，静脉注射）、几乎完全阻止外源性加压素引起的血管收缩。Conivaptan（0.1 毫克/千克，静脉注射）改善心脏功能，从显著增加的左心室dP/dt最大值，心输出量和中风体积可以证明。在充血性心脏衰竭犬中，Conivaptan (0.1 毫克/千克，静脉注射)可以减少前后负荷，从左心室舒张末期压力和总外周血管阻力显著下跌可以看出。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03000283 | Completed | Cerebral Hemorrhage|Cerebral Edema|Intracerebral Hemorrhage|Stroke |
Jesse Corry|Allina Health System |
March 22 2017 | Phase 1 |
| NCT01370148 | Completed | Liver Disease |
Cumberland Pharmaceuticals |
April 2011 | Phase 1 |
| NCT00887627 | Completed | Kidney Diseases|Hyponatremia |
Cumberland Pharmaceuticals |
April 2009 | Phase 1 |
| NCT00851227 | Completed | Liver Disease|Hyponatremia |
Cumberland Pharmaceuticals |
February 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 535.04 | 分子式 | C32H26N4O2.HCl |
| CAS号 | 168626-94-6 | SDF | Download Conivaptan HCl SDF |
| Smiles | CC1=NC2=C(N1)CCN(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 107 mg/mL ( (199.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (13.08 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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