Dynasore
Dynasore 是一种细胞渗透性的，可逆的，非竞争性dynamin抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，无细胞试验中IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括HSV。
Dynasore Chemical Structure
CAS: 304448-55-3
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 cells | Function assay | Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM | 20621477 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Dynasore 是一种细胞渗透性的，可逆的，非竞争性dynamin抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，无细胞试验中IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括HSV。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径，通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间，两种类型被膜小窝中间体积累，U形为半形成的被膜小窝，O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞，强抑制转铁蛋白的吸收，转运和细胞内积累，IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散，且抑制50％BSC1细胞迁移。[1] Dynaosre作用于培养的海马神经元，经过持续或短暂的动作电位刺激，完全且可逆抑制内吞作用，80 μM时完全抑制，半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时，低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累，按从净胞吐预测的速率，当内吞结构只有突触的存在时，降低突触小泡的密度。[2] Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒，相等IC50为~80 μM，且是部分可逆的。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-MET / MET |
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31534119 | |
| Immunofluorescence | STAT3 / p-STAT3 |
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31534119 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31534119 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 322.31 | 分子式 | C18H14N2O4 |
| CAS号 | 304448-55-3 | SDF | Download Dynasore SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to reconstitute the compound for in vivo use? Could you please advise a solution for ip please?
回答：
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.
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