Embelin
别名: Embelic Acid, NSC 91874 中文名称：恩贝酸，恩贝灵
Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。
Embelin Chemical Structure
CAS: 550-24-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Embelin是从日本紫金牛草是一种小分子抑制剂，它与Smac蛋白和caspsase-9结合到XIAP BIR3结构域。Embelin以剂量依赖性方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别是3.7和5.7 μM。同时，Embelin对正常PREC和在WI-38细胞的毒性较低，IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin（25 μM和50 μM）处理PC-3细胞48小时，30％和75％的细胞发生凋亡，是未处理细胞的3倍和9倍。sup>[1] Embelin也有效地通过选择性抑制5-脂氧合酶和微粒体前列腺素E合酶-1（的mPGES-1）抑制类花生酸类物质的生物合成（5-LO），IC50分别为0.06 mM和0.2 mM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光偏振竞争性结合测定 | |||
| 荧光偏振实验是在Dynex的96孔板上进行。Embelin稀释在DMSO中，并将预孵育测定缓冲液中的XIAP BIR3蛋白（0.06μM）和N末端Smac肽（SM7F）（0.01μM）加入到96孔板，得到125微升的最终体积。对于每个实验，结合肽对照包括XIAP BIR3蛋白和SM7F（等于0％抑制），游离肽对照仅含有游离SM7F（相当于100％抑制）。将板混合，并在室温温育3小时以达到平衡。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人前列腺癌细胞系（PC-3，LNCaP细胞），人正常成纤维细胞系WI-38和humanprostate上皮细胞（PREC） | ||
| 浓度 | 1-64 μM | |||
| 孵育时间 | 4-5 天 | |||
| 方法 | 细胞生长是通过MTT为基础的分析测定，使用细胞增殖试剂WST-1，根据制造商的说明书进行。细胞（5000细胞/孔）种植在培养基中含有10％FBS，各种浓度Embelin被加入到细胞中。四到五天后，WST-1在37℃加入每个孔中，并温育1-3小时。测量吸光度用酶标仪在450nm测定，在650nm校正。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 294.39 | 分子式 | C17H26O4 |
| CAS号 | 550-24-3 | SDF | Download Embelin SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL (40.76 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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