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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
S7015 Birinapant (TL32711) Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
Blood, 2025 May 13, 861-873
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
S7597 BV6 BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
S7009 LCL161 LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。
Acta Biochimica et Biophysica Sinica, May 28, 2025, 2048-2061
International Journal of Molecular Sciences, March 07, 2021, 2702
Frontiers in Immunology, December 18, 2025, 1665811
S2754 Xevinapant (AT406) Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。
Nat Commun, 2025, 16(1):2572
Cell Death Dis, 2025, 16(1):476
bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S7010 GDC-0152 GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
Cell Rep, 2023, 42(1):111965
S7089 SM-164 SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂，靶向BIR2和BIR3结构域，其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
J Virol, 2025, 99(3):e0198024
S7362 AZD5582 AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
Cell Rep, 2024, 43(7):114400
Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。
JCI Insight, 2025 Nov 25, e190833
JCI Insight, 2025 Jul 15, e193787
Heliyon, 2023 Feb 26, e14006
S8681 Tolinapant (ASTX660) Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。
Anticancer Research, 2018, 5709-5716
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
S7009 LCL161 LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。
Acta Biochimica et Biophysica Sinica, May 28, 2025, 2048-2061
International Journal of Molecular Sciences, March 07, 2021, 2702
Frontiers in Immunology, December 18, 2025, 1665811
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874)，从矮地茶中分离的一种醌类化合物，是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂，无细胞试验中IC50为4.1 μM。
JCI Insight, 2025 Nov 25, e190833
JCI Insight, 2025 Jul 15, e193787
Heliyon, 2023 Feb 26, e14006
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。
Anticancer Research, 2018, 5709-5716
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白，例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL，从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。
S7015 Birinapant (TL32711) Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
Blood, 2025 May 13, 861-873
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
S7597 BV6 BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
S2754 Xevinapant (AT406) Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。
Nat Commun, 2025, 16(1):2572
Cell Death Dis, 2025, 16(1):476
bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S7010 GDC-0152 GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
Cell Rep, 2023, 42(1):111965
S7089 SM-164 SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂，靶向BIR2和BIR3结构域，其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
J Virol, 2025, 99(3):e0198024
S7362 AZD5582 AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
Cell Rep, 2024, 43(7):114400
Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
S8681 Tolinapant (ASTX660) Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190

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