BV-6
BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
BV-6 Chemical Structure
CAS: 1001600-56-1(freebase)
产品质控
批次：
纯度：
99.76%
99.76
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BV6抑制HCC193 NSCLC细胞的细胞活性，IC50 为 7.2 μM，在HCC193 和H460细胞系引起细胞凋亡，并通过分别激活裂解的caspase-8 和caspase-9显著增加这些细胞系的放射敏感性。[1] 在不成熟的树突细胞中，BV-6治疗导致经典的NF-kB通路适度激活。[2] 此外，BV-6增加CIK细胞介导的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固体肿瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也会增强外周血单核细胞的凋亡，并且对免疫细胞限制其细胞毒性潜能具有显著的抑制作用。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCC193 和 H460 细胞 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | ~48 小时 | |||
| 方法 | 细胞活性使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试剂盒进行测定。5000细胞/孔以一式三份接种于96孔板。细胞附着在孔壁之后，将逐渐增加浓度的BV6加入不同的孔中。对照组暴露于相同浓度的DMSO。24小时后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮湿的5% CO2中培养2小时后，板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。单个样品的相对细胞活性通过将它们的吸光度与相应的对照组归一化进行计算。IC50值使用Prism 5.01计算。对于TNFα中和抗体试验，细胞暴露于1和5 μM BV6，测定在24小时后进行。板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1 RIP1 / FADD / Caspase-8 cIAP1 / XIAP |
|
24287697 | |
| Growth inhibition assay | Cell death |
|
26775704 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05425342 | Completed | Electrocardiogram |
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel |
December 12 2020 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1205.57 | 分子式 | C70H96N10O8.xCF3COOH |
| CAS号 | 1001600-56-1(freebase) | SDF | Download BV-6 SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (82.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (82.94 mM) Ethanol : 100 mg/mL (82.94 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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