Epinastine HCl
别名: WAL-801CL HCl 中文名称：盐酸表小檗碱,盐酸依匹斯汀
Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
Epinastine HCl Chemical Structure
CAS: 108929-04-0
产品质控
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| 相关靶点 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在豚鼠回肠中，受体结合研究表明Epinastine对H1-受体具有高亲和力。[1] Epinastine在低浓度下能够取代蝗虫神经组织中特定的[3H]NC-5Z结合。Epinastine与蜜蜂神经元奥克巴胺受体结合，其Ki 为 1.1 nM。Epinastine拮抗昆虫大脑中奥克巴胺诱导的cAMP形成。[2] Epinastine会抑制由抗原-抗体反应和化合物48/80引起的组织胺从大鼠腹膜肥大细胞的释放。Epinastine能够相似有效的抑制化合物48/80诱导的组织胺从离体大鼠的腹膜肥大细胞，或者大鼠隔膜片释放。Epinastin不仅能够有效抑制Ca2+被摄入到易致敏豚鼠的肺肥大细胞中，而且会抑制Ca2+从暴露于化合物48/80和P物质的大鼠腹膜肥大细胞的胞内钙库的释放。[3] Epinastine表现出对IL-8的时间和剂量依赖性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒细胞趋化因子之一，由过敏性疾病分离的嗜酸性粒细胞释放。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠体内组胺诱导的皮肤或肺的反应。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02260037 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
August 2001 | Phase 1 |
| NCT02182570 | Completed | Dermatitis Atopic |
Boehringer Ingelheim |
June 2001 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 285.77 | 分子式 | C16H15N3.HCl |
| CAS号 | 108929-04-0 | SDF | Download Epinastine HCl SDF |
| Smiles | C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 57 mg/mL (199.46 mM) Ethanol : 57 mg/mL (199.46 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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